nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7316
| Verwandte Ziele | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Weitere NAMPT Inhibitoren | OT-82 GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) P7C3 GNE-617 SBI-797812 |
| Molekulargewicht | 461.53 | Formel | C25H23N3O4S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 894187-61-2 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(132.16 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
NAMPT
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| In vitro |
STF-118804 reduziert die Lebensfähigkeit von B-ALL-Zelllinien mit MLL-Chromosomentranslokationen, mit IC50-Werten im niedrigen nanomolaren Bereich. Darüber hinaus sind leukämische Proben von fünf pädiatrischen ALL-Patienten ebenfalls empfindlich gegenüber dieser Verbindung im niedrigen nanomolaren Bereich. Diese Chemikalie induziert die Apoptose von Leukämie-MV411-Zellen ohne vorherigen Zellzyklusarrest.
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| Kinase-Assay |
Enzymtests
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Die enzymatischen Aktivitäten von NAMPT und NMNAT werden mit In-vitro-Kits und der Zwei-Schritt-Methode gemäß den Herstelleranweisungen gemessen. Verbindungen, NAMPT- und/oder NMNAT-Enzyme und deren Substrate werden gemischt und 1 Stunde bei 30 °C inkubiert. Anschließend werden Reagenzien für die Indikatorreaktion (Wst-1) hinzugefügt und die Absorption alle 5 Minuten bei 30 °C auf einem Tecan Infinite M100 Multimode-Plattenlesegerät bei 450 nm abgelesen.
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| In vivo |
STF-118804 (25 mg/kg zweimal täglich, s.c.) verbessert das Überleben in einem orthotopen Xenotransplantatmodell der Hochrisiko-akuten lymphoblastischen Leukämie und reduziert effektiv Leukämie-initiierende Zellen.
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Literatur |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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