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STF-118804 NAMPT Inhibitor

Kat.-Nr.S7316

STF-118804 ist ein hochspezifischer NAMPT-Inhibitor.
STF-118804 NAMPT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 461.53

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Qualitätskontrolle

Charge: S731601 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.1%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 461.53 Formel

C25H23N3O4S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 894187-61-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 61 mg/mL (132.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NAMPT
In vitro
STF-118804 reduziert die Lebensfähigkeit von B-ALL-Zelllinien mit MLL-Chromosomentranslokationen, mit IC50-Werten im niedrigen nanomolaren Bereich. Darüber hinaus sind leukämische Proben von fünf pädiatrischen ALL-Patienten ebenfalls empfindlich gegenüber dieser Verbindung im niedrigen nanomolaren Bereich. Diese Chemikalie induziert die Apoptose von Leukämie-MV411-Zellen ohne vorherigen Zellzyklusarrest.
Kinase-Assay
Enzymtests
Die enzymatischen Aktivitäten von NAMPT und NMNAT werden mit In-vitro-Kits und der Zwei-Schritt-Methode gemäß den Herstelleranweisungen gemessen. Verbindungen, NAMPT- und/oder NMNAT-Enzyme und deren Substrate werden gemischt und 1 Stunde bei 30 °C inkubiert. Anschließend werden Reagenzien für die Indikatorreaktion (Wst-1) hinzugefügt und die Absorption alle 5 Minuten bei 30 °C auf einem Tecan Infinite M100 Multimode-Plattenlesegerät bei 450 nm abgelesen.
In vivo
STF-118804 (25 mg/kg zweimal täglich, s.c.) verbessert das Überleben in einem orthotopen Xenotransplantatmodell der Hochrisiko-akuten lymphoblastischen Leukämie und reduziert effektiv Leukämie-initiierende Zellen.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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