nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S3654
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Weitere Apoptosis related Inhibitoren | Importazole Pitstop 2 Genipin Plumbagin 6-Gingerol Crocin Bisdemethoxycurcumin (BDMC) Sophoridine Flavone Protocatechuic acid |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=30 μM | 18307294 | |||
| Sf9 | Function assay | TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=4.1μM | 10648470 | |||
| MDCK | Function assay | TP_TRANSPORTER: uptake in Oatp3-expressing MDCK cells, Km=6.6μM | 11093941 | |||
| HEK293 | Function assay | 90 mins | Inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in choline release from LPC measured every 30 secs for 90 mins by HVA based fluorescence assay, IC50=10.3μM | 28165241 | ||
| Sf9 | Function assay | TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles isolated from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=11.9μM | 12404240 | |||
| CHO | Function assay | TP_TRANSPORTER: uptake in Ntcp-expressing CHO cells, Km=14μM | 9486191 | |||
| COS | Function assay | TP_TRANSPORTER: inhibition of Taurocholate uptake in ASBT-expressing COS cells, Ki=28μM | 9458785 | |||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of CHOP mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as reduction in XBPs/XBPu ratio after 6 hrs | 27729186 | ||
| HuH7 | Cytoprotective assay | 1 mM | 24 hrs | Cytoprotective activity against DCA-induced cell death in human HuH7 cells assessed as increase in cell viability at 1 mM preincubated with cells followed by DCA addition measured after 24 hrs by MTT/INCELL assay | 27729186 | |
| HuH7 | Cytoprotective assay | 6 hrs | Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of BIP/GRP78 mRNA levels after 6 hrs | 27729186 | ||
| HEK293 | Function assay | Non-competitive inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in LPC hydrolysis by Lineweaver-Burk plot analysis | 28165241 | |||
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| Molekulargewicht | 499.70 | Formel | C26H45NO6S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 14605-22-2 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC(CCC(=O)NCCS(=O)(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(200.12 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 50 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| In vitro |
Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ist eine endogene hydrophile tertiäre Gallensäure, die beim Menschen in geringer Konzentration produziert wird. Unter ER-Stressbedingungen reduziert die Behandlung mit dieser Verbindung die Aktivierung von ER-Stress-assoziierten Proteinen, einschließlich GRP78, PERK, eIF2
, ATF4, IRE1
, JNK, p38 und CHOP, und hemmt die Dissoziation zwischen GRP78 und PERK, was zu einer reduzierten ER-Stress-vermittelten Zellapoptose führt. Es erhöht auch die PrPC (zelluläres Prionprotein)-Expression. TUDCA reguliert die Stammzelldifferenzierung in verschiedene Linien wie adiopogene und osteogene Linien. Es mindert den ER-Stress, verhindert die Fehlfunktion der Entfaltungsreaktion von Proteinen und stabilisiert Mitochondrien. Unter ER-Stress erhöht die Behandlung mit dieser Verbindung die Expression von BCL-2 signifikant und verringert die Expression von Bax, gespaltener Caspase-3 und gespaltener PARP-1 signifikant im Vergleich zu unbehandelten Zellen.
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| In vivo |
Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ist wirksam bei der Behandlung cholestatischer Lebererkrankungen und hat auch eine verbessernde Wirkung auf verschiedene Krankheiten, einschließlich neurodegenerativer Erkrankungen, Arthrose, Gefäßerkrankungen und Diabetes. In einem Maus-Hintergliedmaßen-Ischämie-Modell erhöht die Transplantation von TUDCA-behandelten mesenchymalen Stammzellen (MSCs) das Blutperfusionsverhältnis, die Gefäßbildung und das Überleben der transplantierten Zellen stärker als die Transplantation von unbehandelten MSCs. Die verbesserte funktionelle Erholung nach MSC-Transplantation wird durch PrPC-Downregulation blockiert. Mehrere Studien an Tieren haben gezeigt, dass diese Verbindung, eine endogene amphiphile Gallensäure, die Dysfunktion der ungefalteten Proteinantwort hemmen und den ER-Stress verbessern kann. Ihre Verabreichung mildert HDM-induzierten ER-Stress, Atemwegsentzündungen, Schleimmetaplasie, Atemwegsremodeling und Methacholin-induzierte AHR.
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Literatur |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | RIPK1 / RIPK3 / p-RIPK1 / p-RIPK3 CHOP / Caspase-12 / Cleaved caspase-12 PrPc p-Akt / Akt |
|
29721028 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30038553 |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05753852 | Recruiting | Amyotrophic Lateral Sclerosis |
Humanitas Mirasole SpA|University of Ulm|University of Sheffield|University Hospital Tours|KU Leuven|UMC Utrecht|University of Dublin Trinity College|Bruschettini S.r.l.|Istituto Superiore di Sanità|Motor Neurone Disease Association |
October 25 2021 | Phase 3 |
| NCT04114292 | Unknown status | Ulcerative Colitis |
Washington University School of Medicine|Crohn''s and Colitis Foundation |
January 17 2019 | Phase 1 |
| NCT01899703 | Completed | Cholestasis Intrahepatic |
GlaxoSmithKline |
March 10 2014 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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