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Plumbagin Apoptosis related chemisch

Kat.-Nr.S4777

Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), ein chinoider Bestandteil, der aus der Wurzel der Heilpflanze Plumbago zeylanica L isoliert wurde, übt krebshemmende und antiproliferative Aktivitäten in Tiermodellen und in Zellkulturen aus.
Plumbagin Apoptosis related chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 188.18

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.76%
99.76

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 188.18 Formel

C11H8O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 481-42-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone Smiles CC1=CC(=O)C2=C(C1=O)C=CC=C2O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 38 mg/mL (201.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Plumbagin hemmt die Zellproliferation, indem es Zellen dazu bringt, einen G2-M-Arrest und autophagischen Zelltod zu durchlaufen. Die Blockade des Zellzyklus ist mit einer erhöhten p21/WAF1-Expression und Chk2-Aktivierung sowie reduzierten Mengen an Cyclin B1, Cyclin A, Cdc2 und Cdc25C verbunden. Diese Verbindung reduziert auch die Cdc2-Funktion, indem sie die Assoziation des p21/WAF1/Cdc2-Komplexes und die Spiegel des inaktivierten Phospho-Cdc2 und Phospho-Cdc25C durch Chk2-Aktivierung erhöht. Es löst autophagischen Zelltod aus, aber nicht hauptsächlich Apoptosis. Es hemmt die Überlebenssignalgebung über den Phosphatidylinositol-3-Kinase/AKT-Signalweg, indem es die Aktivierung von AKT und nachgeschalteten Zielen blockiert, einschließlich des mammalian target of rapamycin, Forkhead-Transkriptionsfaktoren und Glykogen-Synthase-Kinase 3B. Die Phosphorylierung von beiden nachgeschalteten Zielen des mammalian target of rapamycin, p70 ribosomaler Protein-S6-Kinase und 4E-BP1, ist ebenfalls vermindert.
In vivo
Plumbagin hemmt das Tumorwachstum bei Nacktmäusen. Mäuse, die mit einer liposomalen Formulierung dieser Verbindung behandelt wurden, erreichen höhere Plasma- und Gewebespiegel sowie eine höhere Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) im Vergleich zu denen, die mit der wasserlöslichen Form behandelt wurden. Darüber hinaus wird eine hohe Konzentration in Leber und Milz von Mäusen gefunden. Eine In-vivo-Pharmakokinetik-Studie zeigt auch, dass oral verabreichtes Plumbagin aufgrund seiner begrenzten biopharmazeutischen Eigenschaften wie hoher Lipophilie (log P 3,04) und Unlöslichkeit in Wasser nur eine systemische Bioverfügbarkeit von 39% erzeugt.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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