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Terazosin HCl Adrenergic Receptor Antagonist

Name: Terazosin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4679
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S4679

Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) ist ein selektiver Alpha-1-Antagonist zur Behandlung von Symptomen einer vergrößerten Prostata (BPH). Es wirkt, indem es die Wirkung von Adrenalin auf die glatte Muskulatur der Blase und der Blutgefäßwände blockiert.

Terazosin HCl Adrenergic Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 423.89

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.69%

99.69

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	423.89	Formel	C₁₉H₂₅N₅O₄.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	63074-08-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (198.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 1 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (200.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.2mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.6mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	alpha1-AR
In vitro	Terazosin induziert Zytotoxizität in PC-3 und humanen benignen Prostatazellen mit einer IC50 von mehr als 100 μM. Terazosin hemmte auch wirksam die durch vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor induzierte Proliferation und Röhrchenbildung in kultivierten humanen Nabelschnurvenen-Endothelzellen (IC50 9,9 bzw. 6,8 μM).
In vivo	Terazosin bewirkt eine dosisabhängige, vollständige Hemmung der motorischen Aktivität und Katalepsie. Intraventrikulär verabreichter dieser Antagonist schützt striatale und zerebrale kortikale alpha 1-Rezeptoren, aber nicht striatale oder kortikale D1-Rezeptoren vor In-vivo-Alkylierung durch N-Ethoxycarbonyl-2-ethoxy-1,2-dihydroxychinolin. Intraventrikuläres Terazosin verursacht auch Hypothermie und eine reduzierte Atemfrequenz, was auf einen reduzierten sympathischen Ausstrom hindeutet. Terazosin beeinträchtigt weder die Leistung bei einem horizontalen Drahttest noch die Fähigkeit, koordinierte Bewegungen in einem Schwimmtest auszuführen.Terazosin hemmt signifikant die durch vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor induzierte Angiogenese bei Nacktmäusen mit einer IC50 von 7,9 μM, was zeigt, dass es eine potentere anti-angiogene als zytotoxische Wirkung hat.
Literatur	[1] http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1046/j.1471-4159.2002.01170.x/abstract [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10625064/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04760860	Not yet recruiting	Dementia With Lewy Bodies	Qiang Zhang\|University of Iowa	October 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT04551040	Active not recruiting	Healthy	University of Iowa\|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research	March 26 2021	Phase 1
NCT04386317	Recruiting	REM Sleep Behavior Disorder\|Pre-motor Parkinson''s Disease\|Symptomatic Parkinson Disease	Cedars-Sinai Medical Center	November 1 2020	Phase 2
NCT00449683	Completed	Hyperhidrosis	Thomas Jefferson University\|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression	March 2007	Phase 4
NCT00237510	Completed	Antidepressant Induced Excessive Sweating	Thomas Jefferson University	May 2005	Not Applicable
NCT02244333	Completed	Prostatic Hyperplasia	Boehringer Ingelheim	February 2004	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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