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Tranylcypromine HCl MAO Inhibitor

Kat.-Nr.S4246

Tranylcypromine HCl ist ein monoamine oxidase-Inhibitor, der CYP2A6 mit Ki von 0,08 μM bzw. 0,2 μM in cDNA-exprimierenden Mikrosomen und menschlichen Lebermikrosomen hemmt.
Tranylcypromine HCl MAO Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 169.65

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%
99.91

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 169.65 Formel

C9H12ClN

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1986-47-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl Smiles C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 34 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
MAO-B
(Cell-free assay)
7 μM
MAO-A
(Cell-free assay)
11.5 μM
LSD1
(Cell-free assay)
22.3 μM
In vitro
R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine und S-(−)-Tranylcypromine hemmen kompetitiv den CYP2A6-vermittelten Metabolism von Nikotin mit scheinbaren Ki-Werten von 0,05 μM, 0,08 μM und 2,0 μM in menschlichen Lebermikrosomen. Tranylcypromine (500 μg/mL) hemmt stark die Bradykinin-stimulierte Arachidonsäurefreisetzung in Endothelzellen der Kälberaorta. Tranylcypromine hemmt die CYP2A6- und CYP2E1-Aktivität mit IC50 von 0,42 μM bzw. 3 μM in menschlichen Lebermikrosomen. Tranylcypromine induziert in menschlichen Lebermikrosomen ein Typ-II- und Cyclopropylbenzen-Typ-I-Differenzspektrum.
In vivo
Die Injektion von Tranylcypromine führt bei 5 mg/kg und 10 mg/kg im Vergleich zur Salzwasserkontrolle bei männlichen Ratten zu einem großen, langsamen Anstieg der motorischen Aktivität, obwohl 2 mg/kg Tranylcypromine keinen Anstieg induziert. Tranylcypromine (10 mg/kg) führt auch zu signifikanten Abnahmen der Anzahl der Aufrichteverhalten bei männlichen Ratten.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04841798 Completed
Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
April 15 2021 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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