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Voglibose Carbohydrate Metabolism Inhibitor

Name: Voglibose
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4101
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4101

Voglibose (AO 128) ist ein N-substituiertes Derivat von Valiolamin, das eine ausgezeichnete Hemmwirkung gegen α-Glucosidasen und seine Wirkung gegen Hyperglykämie und verschiedene durch Hyperglykämie verursachte Störungen aufweist.

Voglibose Carbohydrate Metabolism Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 267.28

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Qualitätskontrolle

Charge: S410101 DMSO]74 mg/mL]false]Water]74 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 100%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere Carbohydrate Metabolism Inhibitoren	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin LY2608204 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	267.28	Formel	C₁₀H₂₁NO₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	83480-29-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AO 128			Smiles	C1C(C(C(C(C1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (276.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 74 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.7mg/ml (13.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.375mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	α-glucosidases
In vitro	Voglibose kann die intestinalen α-Glucosidasen hemmen, die für die Verdauung von Disacchariden wie Maltose und Saccharose, einschließlich Maltase und Sucrase, verantwortlich sind. Die K_i-Werte dieser Verbindung für Sucrase und Maltase sind etwa 10⁶ und 10⁵ Mal kleiner als die K_m-Werte für Saccharose und Maltose.
In vivo	Voglibose (0,2 mg/kg) hemmt die Insulinreaktion auf Saccharose bei Ratten vollständig. Diese Verbindung (0,2 mg/kg) reduziert den Kohlenhydrat-induzierten Anstieg des Blutzuckers bei Ratten. Sie (0,2 mg/kg) reduziert den Kohlenhydrat-induzierten Anstieg des Blutzuckers, ohne eine anhaltende Hypoglykämie sowohl bei normalen als auch bei neonatalen Streptozotocin-induzierten diabetischen Ratten zu verursachen. Diese chemische Behandlung (0,001 %) erhöht die GLP-1-Sekretion (diese Verbindung allein, 1,6-fach; Alogliptin plus Voglibose, 1,5-fach), während sie das plasmaglucoseabhängige insulinotrope Polypeptid (GIP) (diese Verbindung allein, 30 %; Alogliptin plus Voglibose, 29 %) bei prädiabetischen db/db-Mäusen nach 3 Wochen senkt. Die Behandlung (0,001 %) senkt die Plasma-DPP-4-Aktivität bei prädiabetischen db/db-Mäusen um 15 %. Diese Verbindung (0,001 %) erhöht das Plasma-Insulin um das 1,8-fache und senkt das Plasma-Glucagon um 8 % bei prädiabetischen db/db-Mäusen. Sie (0,001 % und 0,005 %) stimuliert die GLP-1-Sekretion bei ob/ob-Mäusen, was durch den 1,3- bis 1,5-fachen Anstieg der Plasma-Spiegel von aktivem plus inaktivem amidiertem GLP-1 belegt wird. Diese chemische Verbindung (0,001 % und 0,005 %) senkt die Plasma-DPP-4-Aktivität bei ob/ob-Mäusen unerwartet um 40 % bis 51 %, was auf reduzierte Plasma-DPP-4-Konzentrationen zurückzuführen ist. Sie (0,001 % und 0,005 %) erhöht den GLP-1-Gehalt um das 1,5- bis 1,6-fache und das 1,4- bis 1,6-fache im unteren Darm bzw. Kolon bei ob/ob-Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16457643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9145209/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20151999/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19208898/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01055652	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca\|Bristol-Myers Squibb	January 2010	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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