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YU238259 DNA-PK Inhibitor

Name: YU238259
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8379
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8379

YU238259 ist ein neuartiger Inhibitor der Homologie-abhängigen DNA-Reparatur (HDR), der jedoch die nicht-homologe Endverknüpfung (NHEJ) in zellbasierten GFP-Reporter-Assays nicht hemmt.

YU238259 DNA-PK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 459.95

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.69%

99.69

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere DNA-PK Inhibitoren	Nedisertib (M3814) AZD7648 NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 CC-115 LTURM34 Compound 401

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	459.95	Formel	C₂₂H₂₂ClN₃O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1943733-16-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NCCC3=NC=C(C=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (197.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (197.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HDR
In vitro	YU238259 zeigt eine potente synthetische Letalität bei DNA Damage/DNA Repair-Defekten. Die Behandlung mit dieser Verbindung ist nicht nur synergistisch mit ionisierender Strahlung (IR), Etoposid und PARP-Inhibition, sondern dieser Synergismus wird durch BRCA2-Mangel verstärkt. Die synthetische Letalität dieser Chemikalie in HDR-defizienten Zellen resultiert aus der Akkumulation ungelöster DSBs nach zusätzlicher Hemmung der restlichen HDR-Signalwegaktivität. Die Hemmung der HDR-Aktivität durch dieses Mittel hat kaum bis keine Auswirkung auf den NHEJ-Signalweg. Es sensibilisiert Tumorzellen für Strahlentherapie und DSB-induzierende Chemotherapie .
In vivo	Das Wachstum von BRCA2-defizienten menschlichen Tumor-Xenografts in Nacktmäusen wird durch YU238259-Behandlung signifikant verzögert, selbst ohne gleichzeitige DNA-schädigende Therapie.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26116172/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):