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Azathioprine Rho Inhibitor

Kat.-Nr.: S1721

Azathioprine (BW 57-322) ist ein immunsuppressives Medikament, das die Purinsynthese und die Aktivierung des GTP-bindenden Proteins Rac1 hemmt und bei der Behandlung von Organtransplantationen und Autoimmunerkrankungen eingesetzt wird.
Azathioprine Rho Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 277.26

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 277.26 Formel

C9H7N7O2S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 446-86-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BW 57-322 Smiles CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (194.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Rac1
In vitro

Azathioprine suppresses the activation of Rac1 target genes such as mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), NF-kappaB, and bcl-x(L), leading to a mitochondrial pathway of apoptosis in primary human CD4+ T lymphocytes. This compound thus converts a costimulatory signal into an apoptotic signal by modulating Rac1 activity. This compound-generated 6-Thio-GTP thus prevents the development of an effective immune response via blockade of Vav activity on Rac proteins. This chemical (1 mM) restores ATP levels and arrests cell injury, while culture in glucose-enriched media augments ATP levels and ameliorates cell death. It reduces viability 5-34% at day 1 and 42-92% by day 4. This agent decreases the viability of hepatocytes and induces the following events in primary culture of isolated rat hepatocytes: intracellular reduces glutathione (GSH) depletion, metabolic activity reduction, and lactate dehydrogenase release. Its effect on hepatocytes is associated with swelling and increased oxygen consumption of intact isolated rat liver mitochondria.

In vivo

Azathioprine combined with cyclosporin A and prednisolone has resulted in survival of 14 out of 15 grafts (93%), compared with 11 out of 14 (79%) in the group treated with cyclosporin A alone in mouse-rat brain xenograft.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06066957 Recruiting
Cytomegalovirus Infections|Transplant-Related Disorder
University of Pennsylvania|Merck Sharp & Dohme LLC
 April 4 2024 Phase 2
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
 July 21 2023 --
NCT05994716 Enrolling by invitation
Inflammatory Bowel Diseases|Crohn Disease|Ulcerative Colitis
Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department|Sechenov University
 April 25 2023 Not Applicable
NCT05349006 Not yet recruiting
Central Nervous System Inflammation|MOG-IgG Associated Disease
Hospices Civils de Lyon
 January 1 2023 Phase 3
NCT05370690 Unknown status
Uveitis
University Hospital Brest
 May 1 2022 --
NCT05321485 Unknown status
Inflammatory Bowel Diseases|Crohn Disease|Ulcerative Colitis
Maxima Medical Center
 March 16 2022 Not Applicable