Name: Azathioprine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1721
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere Rho Inhibitoren	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	277.26	Formel	C₉H₇N₇O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	446-86-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BW 57-322			Smiles	CN1C=NC(=C1SC2=NC=NC3=C2NC=N3)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (194.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (201.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (3.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1
In vitro	Azathioprine unterdrückt die Aktivierung von Rac1-Zielgenen wie Mitogen-aktivierter Proteinkinase-Kinase (MEK), NF-kappaB und bcl-x(L), was zu einem mitochondrialen Weg der Apoptose in primären humanen CD4+ T-Lymphozyten führt. Diese Verbindung wandelt somit ein kostimulatorisches Signal in ein apoptotisches Signal um, indem sie die Rac1-Aktivität moduliert. Dieses durch die Verbindung erzeugte 6-Thio-GTP verhindert somit die Entwicklung einer effektiven Immunantwort durch die Blockade der Vav-Aktivität auf Rac-Proteine. Diese Chemikalie (1 mM) stellt die ATP-Spiegel wieder her und stoppt die Zellschädigung, während die Kultur in glukosereichem Medium die ATP-Spiegel erhöht und den Zelltod verbessert. Sie reduziert die Lebensfähigkeit am Tag 1 um 5-34% und am Tag 4 um 42-92%. Dieser Wirkstoff verringert die Lebensfähigkeit von Hepatozyten und induziert die folgenden Ereignisse in der Primärkultur isolierter Rattenhepatozyten: intrazelluläre Reduktion von Glutathion (GSH)-Depletion, Reduktion der Stoffwechselaktivität und Freisetzung von Laktatdehydrogenase. Seine Wirkung auf Hepatozyten ist mit Schwellung und erhöhtem Sauerstoffverbrauch intakter isolierter Rattenlebermitochondrien verbunden.
In vivo	Azathioprine in Kombination mit Cyclosporin A und Prednisolon führte zu einer Überlebensrate von 14 von 15 Transplantaten (93%), verglichen mit 11 von 14 (79%) in der Gruppe, die nur mit Cyclosporin A behandelt wurde, in einem Maus-Ratten-Hirn-Xenotransplantat.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06066957	Recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Transplant-Related Disorder	University of Pennsylvania\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 4 2024	Phase 2
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05994716	Enrolling by invitation	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Research and Practical Clinical Center for Diagnostics and Telemedicine Technologies of the Moscow Health Care Department\|Sechenov University	April 25 2023	Not Applicable
NCT05349006	Not yet recruiting	Central Nervous System Inflammation\|MOG-IgG Associated Disease	Hospices Civils de Lyon	January 1 2023	Phase 3
NCT05370690	Unknown status	Uveitis	University Hospital Brest	May 1 2022	--
NCT05321485	Unknown status	Inflammatory Bowel Diseases\|Crohn Disease\|Ulcerative Colitis	Maxima Medical Center	March 16 2022	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azathioprine Rho Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 277.26