Name: EHT 1864 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7482
Rating: 5 (26 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere Rho Inhibitoren	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM	3 to 5 weeks	Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay	17932039
U87MG	Function assay			Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay	17932039
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	581.47	Formel	C₂₅H₂₉Cl₂F₃N₂O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	754240-09-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1 (Cell-free assay) 40 nM(Kd) Rac1b (Cell-free assay) 50 nM(Kd) Rac2 (Cell-free assay) 60 nM(Kd) Rac3 (Cell-free assay) 250 nM(Kd)
In vitro	EHT 1864 hemmt selektiv die Rac-induzierte Lamellipodienbildung und kehrt spezifisch die Zelltransformation um, die durch konstitutiv aktivierte Mutanten von Rac1 und Tiam1 induziert wird. EHT 1864 beeinträchtigt stark die onkogene Ras-induzierte Zellproliferation in NIH 3T3-Zellen, die stabil H-Ras(61L)-Protein exprimieren. EHT 1864 reduziert auch die extrazellulären und intrazellulären Spiegel von Aβ-Peptiden durch Hemmung der γ-Sekretase-abhängigen Spaltung von APP. In kultivierten hippocampalen Pyramidenneuronen rettet EHT 1864 über die Hemmung von Rac1 den durch Rich2-Knockdown induzierten Phänotyp.
Kinase-Assay	Inhibitor:GTPase-Bindungsanalysen
Kinase-Assay	Für Inhibitor:GTPase-Bindungsanalysen werden Aliquots der kleinen GTPase-Lösung (die 1 μM Inhibitor enthält) in eine Lösung von 1 μM Inhibitor in der Küvette titriert. Änderungen der Fluoreszenzanisotropie werden bei λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s nach jeder Zugabe überwacht. Alle Datenanalysen und Kurvenanpassungen wurden mit Microsoft Excel und QuantumSofts ProFit für Mac OS X durchgeführt.
In vivo	EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) reduziert signifikant die Abeta 40- und Abeta 42-Spiegel in Meerschweinchengehirnen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932039/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352656/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3		26430964
Immunofluorescence	iNOS		29416921

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EHT 1864 2HCl Rho Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 581.47