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ML141 (CID-2950007) CDC42 Inhibitor

Name: ML141 (CID-2950007)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7686
Rating: 5 (37 reviews)

Kat.-Nr.S7686

ML141 (CID-2950007) erweist sich als potenter, selektiver und reversibler nicht-kompetitiver Inhibitor der Cdc42 GTPase, geeignet für In-vitro-Assays, mit einer IC50 von 200 nM und Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der Rho-Familie der GTPasen (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 ist mit einer Zunahme der p38-Aktivierung verbunden und kann p38-abhängige Apoptose/Seneszenz induzieren. ML141 schützt auch Neuroblastomzellen vor Metformin-induzierter Apoptose.

ML141 (CID-2950007) Rho Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 407.49

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%

99.77

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere Rho Inhibitoren	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	407.49	Formel	C₂₂H₂₁N₃O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	71203-35-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CID-2950007			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C2CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (198.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (198.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	cdc42 200 nM
In vitro	ML141 erhöht die Fähigkeit von TMX, das Wachstum von BLBC-Zellen sowohl durch Induktion des Zelltods als auch durch Unterdrückung der Zellteilung zu unterdrücken. Diese Verbindung schützt Neuroblastomzellen auch signifikant vor Metformin-induzierter Apoptose. Darüber hinaus verringert es die Invasion von K. pneumoniae dosisabhängig.
Kinase-Assay	Gleichgewichtsbindungsassay
Kinase-Assay	Wildtyp GST-Cdc42 (4 μM) wird über Nacht bei 4°C an GSH-Beads gebunden. Cdc42 auf GSH-Beads wird durch Inkubation mit 10 mM EDTA-haltigem Puffer für 20 min bei 30°C des Nukleotids beraubt, zweimal mit NP-HPS-Puffer gewaschen und dann im gleichen Puffer, der 1 mM EDTA/oder 1 mM MgCl₂, 1 mM DTT und 0,1% BSA enthält, resuspendiert. Cdc42-unbesetzte Stellen werden durch Inkubation des Protein-Bead-Komplexes für 15 min bei RT blockiert. Dreißig μL dieser Suspension werden mit 20 mM dieser Verbindung für 3 min bei RT inkubiert und 30 μL verschiedener Konzentrationen von eiskaltem BODIPY-FL-GTP hinzugefügt. Die Proben werden bei 4°C für 45 min inkubiert und die Bindung des fluoreszierenden Nukleotids an das Enzym wird mit einem Accuri-Durchflusszytometer gemessen. Rohdaten werden exportiert und mit der GraphPad Prism Software geplottet.
In vivo	In NOD/SCID-Mäusen mit MDA-MB 231-abgeleiteten Tumoren ermöglicht ML141 (1 mg/Tag i.p.) über die Hemmung von Cdc42 TMX, das Wachstum von MDA-MB 231-abgeleiteten Tumoren zu unterdrücken. Darüber hinaus verstärkt diese Verbindung (10 mg/kg i.p.) die G-CSF-induzierte Mobilisierung hämatopoetischer Stamm- und Progenitorzellen bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	E-cadherin / ROCK1 / ROCK2		30867745

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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