Tyro3

Weitere Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren

VEGFR EGFR c-Met PDGFR CSF-1R IGF-1R c-Kit ALK Tie-2 HER2

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S9662	UNC2025	UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM.	iScience, 2024, 27(7):110226 Commun Biol, 2023, 6(1):916 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
E5942^New	UNC9426	UNC9426 (Verbindung 12) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Inhibitor von TYRO3 mit einem IC50-Wert von 2,1 nM. Es reduziert die Thrombozytenaggregation, ohne die Blutungszeit zu verlängern, und unterdrückt wirksam TYRO3-vermittelte Signalwege in Tumorzellen und Makrophagen.
S1561	BMS-777607	BMS-777607 (BMS 817378) ist ein Met-verwandter Inhibitor für c-Met, Axl, Ron und Tyro3 mit einer IC50 von 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM und 4,3 nM in zellfreien Assays, 40-mal selektiver für Met-verwandte Ziele im Vergleich zu Lck, VEGFR-2 und TrkA/B und mehr als 500-mal selektiver im Vergleich zu allen anderen Rezeptor- und Nicht-Rezeptor-Kinasen.	Cell Rep, 2025, 44(8):116096 Front Immunol, 2025, 16:1601420 Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
S7638	LDC1267	LDC1267 ist ein hochselektiver TAM-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von <5 nM, 8 nM und 29 nM für Mer, Tyro3 bzw. Axl. Diese Verbindung zeigt eine geringere Aktivität gegen Met, Aurora B, Lck, Src und CDK8.	Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0 J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434 J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
S7576	UNC2025 HCl	UNC2025 HCl ist ein potenter und oral bioverfügbarer dualer MER/FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 0,74 nM bzw. 0,8 nM, etwa 20-fache Selektivität gegenüber Axl und Tyro3.	Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10 Cell Rep, 2022, 38(13):110600 Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
S8570	CEP-40783 (RXDX-106)	CEP-40783 (RXDX-106) ist ein oral verfügbarer, potenter und selektiver TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)-Inhibitor, der eine niedrige nanomolare biochemische Aktivität und eine langsame (T1/2 >120 min) Inhibitor-Off-Rate in Peptidphosphorylierungsassays bzw. In-vitro-Kinasebindungsassays aufweist.	UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023, bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266 Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
S7325	UNC2881	UNC2881 ist ein spezifischer Mer-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 4,3 nM und einer etwa 83- bzw. 58-fachen Selektivität gegenüber Axl und Tyro3.	Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681 Front Immunol, 2019, 10:2647
S0071	RU-301	RU-301 ist ein Pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk)-Inhibitor, der die Dimerisierungsstelle des Axl-Rezeptors mit einem Kd von 12 μM bzw. einem IC50 von 10 μM blockiert.