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Reparixin (Repertaxin) CXCR Inhibitor

Name: Reparixin (Repertaxin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8640
Rating: 5 (24 reviews)

Kat.-Nr.S8640

Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von CXCR1 mit einer IC50 von 1 nM. Es hemmt die durch CXCL8 induzierte PMN-Migration (IC50 = 1 nM) und die durch CXCL1 und CXCL2 induzierte Nager-PMN-Chemotaxis. Diese Verbindung hemmt auch die Reaktion menschlicher PMN auf CXCL1, das mit CXCR2 (IC50 = 400 nM) interagiert.

Reparixin (Repertaxin) CXCR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 283.39

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere CXCR Inhibitoren	AZD5069 SB 225002 WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Aktivitätsbeschreibung	PMID
polymorphonuclear cells	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced chemotaxis in human polymorphonuclear cells, IC50=0.0053μM	15974585
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing CXCR1 by chemotaxis assay, IC50=0.0056μM	17665889
L1.2	Function assay		Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant by chemotaxis assay, IC50=0.08μM	17665889
L1.2	Function assay	up to 1000 nM	Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing wild type CXCR1 at up to 1000 nM by chemotaxis assay	17665889
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	283.39	Formel	C₁₄H₂₁NO₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	266359-83-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	DF 1681Y			Smiles	CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (352.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (197.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (17.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (5.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR1 (Cell-free assay) 1 nM CXCL8 (Cell-free assay) 1 nM CXCR2 (Cell-free assay) 400 nM
In vitro	Reparixin (Repertaxin) ist ein nicht-kompetitiver allosterischer Blocker der CXCR1- und CXCR2-Rezeptoraktivierung, der intrazelluläre Signalwege hemmt, ohne die Rezeptorbindungen zu beeinflussen. Es hemmt potent und selektiv eine Vielzahl biologischer Aktivitäten, die durch CXCL8 induziert werden, wie die Rekrutierung von Leukozyten und funktionelle Entzündungsreaktionen. Diese Verbindung beeinflusst jedoch nicht die durch andere chemotaktische Faktoren, C5a, fMLP, CXCL12 oder mehrere andere Agonisten von GPCRs induzierte CXCR1/CXCR2-Aktivierung. Es kann die Produktion von Angiotensin-II-Rezeptoren regulieren, was den Ang II-induzierten Bluthochdruck beeinflussen kann. Reparixin blockiert spezifisch die CXCR1/2-vermittelte Migration von Maus- und menschlichen Neutrophilen in vitro, ohne andere Rezeptoren zu beeinflussen. Die Verbindung hemmt die CXCL8-induzierte Neutrophilenaktivierung über humanes CXCR1 und humanes CXCR2 und blockiert die Phosphorylierung nachgeschalteter Signalmoleküle. Es verhindert den Anstieg des intrazellulären freien Kalziums, die Elastasefreisetzung und die Produktion reaktiver Sauerstoffintermediate, lässt aber die Phagozytose von Escherichia coli-Bakterien unbeeinflusst.
In vivo	Reparixin (Repertaxin), ein Inhibitor der CXCL8-Rezeptor-CXCR1- und CXCR2-Aktivierung, mildert Entzündungsreaktionen in verschiedenen Verletzungsmodellen. Es senkt effektiv den systolischen Blutdruck und erhöht den Blutfluss. Die Wanddicke der Brustschlagader ist bei SHR-R (der mit Reparixin behandelten Gruppe) im Vergleich zu SHR-N (mit normaler Salzlösung behandelte SHR) signifikant verringert. (SHR: Spontan hypertensive Ratten)
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212529/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587419/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15282370/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	IL-8 / STAT3 / p-STAT3 / AKT / p-AKT CXCR1 / CACR2 / Bcl-2 / Bax / Cyclin D1 / VEGF / MMP-2 / MMP-9 / TIMP-2 / E-cadherin / p-ERK / ERK		30397072
Immunofluorescence	p-FAK / p-AKT / FOXO3A		20051626

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05835466	Recruiting	Myelofibrosis (PMF)\|Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)\|Post Polycythemia Vera Related Myelofibrosis (PV-MF)	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Dompé Farmaceutici S.p.A	June 27 2023	Phase 2
NCT05496868	Recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome Adult	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 7 2023	Phase 2
NCT01861054	Terminated	Breast Cancer	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 2013	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Do you have the information of the half life time of it Catalog No.S8640 in rats?

Antwort:
The following paper indicated that its half-life in rats is 0.5h (http://jpet.aspetjournals.org/content/322/3/973).

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):