DNA-PK Inhibitoren | DNA-PK Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
|---|---|---|---|---|
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) ist ein hochwirksamer und selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einer IC50 von 14 nM. Er hemmt auch mTOR und PI3K mit einer IC50 von 1,7 μM bzw. 5 μM in zellfreien Assays und reduziert die Häufigkeit von NHEJ, während die Rate der HDR nach Cas9-vermittelter DNA-Spaltung erhöht wird. |
|
|
| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) ist ein potenter DNA-PK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,23 μM in zellfreien Assays, 60-fach selektiver für DNA-PK als PI3K und inaktiv gegen sowohl ATM als auch ATR. Diese Verbindung verstärkt den G2/M-Zellzyklusarrest und die Apoptose. |
|
|
| S8586 | Nedisertib (M3814) | Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) ist ein oral bioverfügbarer, hochwirksamer und selektiver Inhibitor der DNA activated protein kinase (DNA-PK) mit einer IC50 von < 3 nM. |
|
|
| S8843 | AZD7648 | AZD7648 ist ein potenter Inhibitor von DNA-PK mit einer IC50 von 0,6 nM im biochemischen Assay und mehr als 100-fach selektiver gegenüber 396 anderen Kinasen. |
|
|
| S7891 | CC-115 | CC-115 ist ein dualer Inhibitor der DNA-abhängigen Proteinkinase (DNA-PK) und des Säugetier-Target of Rapamycin (mTOR) mit IC50-Werten von 0,013 μM bzw. 0,021 μM. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
|
|
| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648 ist ein dualer Inhibitor von DNA-PK und PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ mit einer IC50 von 8,6 nM bzw. 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, einer geringeren Hemmung von PI3Kγ mit einer IC50 von 0,59 μM. |
|
|
| S8379 | YU238259 | YU238259 ist ein neuartiger Inhibitor der Homologie-abhängigen DNA-Reparatur (HDR), der jedoch die nicht-homologe Endverknüpfung (NHEJ) in zellbasierten GFP-Reporter-Assays nicht hemmt. |
|
|
| S8427 | LTURM34 | LTURM34 ist ein spezifischer DNA-PK-Inhibitor, der 170-mal selektiver für die DNA-PK-Aktivität im Vergleich zur PI3K-Aktivität ist, mit einem IC50-Wert von 0,034 μM. |
|
|
| S6506 | Compound 401 | Compound 401 ist ein synthetischer Inhibitor von DNA-PK (IC50=0,28 μM) und mTOR (IC50=5,3 μM). Es hat keine Hemmung auf p110α/p85α PI3K (>100 μM) und blockiert die Phosphorylierung von S6-Kinase 1 Thr389 und Akt Ser473 in COS7-Zellen. |
|
|
| S8593 | VX-984 | VX-984 (M9831) ist ein oral aktiver, potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der DNA-PK. Diese Verbindung unterdrückt effektiv das nicht-homologe Endjoining (NHEJ) und erhöht DNA-Doppelstrangbrüche (DSBs). Es verstärkt in vitro die zytotoxischen Effekte ionisierender Strahlung (IR) in verschiedenen Krebszelllinien, einschließlich nicht-kleinzelliger Lungenkrebszelllinien (NSCLC). Zusätzlich reduziert dieser Inhibitor die DNA-PKcs-Autophosphorylierung. | ||
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) ist das erste synthetische Molekül, das PI3Kα/δ/β mit einer IC50 von 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM hemmt; es ist in Lösung stabiler als Wortmannin und blockiert auch die Autophagosomenbildung. Es bindet nicht nur an Klasse-I-PI3Ks und andere PI3K-verwandte Kinasen, sondern auch an neuartige Ziele, die scheinbar nicht zur PI3K-Familie gehören. Diese Verbindung hemmt auch CK2 mit einer IC50 von 98 nM. Es ist ein nicht-spezifischer DNA-PKcs-Inhibitor und aktiviert Autophagy und Apoptosis. |
|
|
| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmannin ist der erste beschriebene PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 3 nM in einem zellfreien Assay, mit geringer Selektivität innerhalb der PI3K-Familie. Wortmannin blockiert die Autophagosomenbildung und hemmt potent DNA-PK/ATM mit einer IC50 von 16 nM und 150 nM in zellfreien Assays. Wortmannin hemmt auch die PLK1-Aktivität. |
|
|
| S1038 | PI-103 | PI-103 ist ein Multi-Target-PI3K-Inhibitor für p110α/β/δ/γ mit IC50 von 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber mTOR/DNA-PK mit IC50 von 30 nM/23 nM. Diese Verbindung induziert Apoptose in murinem T-Zell-Lymphom. |
|
|
| S2871 | T0070907 | T0070907 ist ein potenter Inhibitor von PPARγ (Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor γ), der einen G2/M-Arrest induziert und die Wirkung von Strahlung in menschlichen Gebärmutterhalskrebszellen durch mitotische Katastrophe verstärkt. Es wirkt auch als Antagonist von PPARγ, der die Proliferation und Motilität von Brustkrebszellen über sowohl PPARgamma-abhängige als auch -unabhängige Mechanismen unterdrückt. |
|
|
| S2817 | Torin 2 | Torin 2 ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,25 nM in p53 / - MEF-Zelllinien; 800-fach höhere Selektivität für mTOR als PI3K und verbesserte pharmakokinetische Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt ATM/ATR/DNA-PK mit einer EC50 von 28 nM/35 nM/118 nM,in PC3-Zelllinien. Es verringert die Zellviabilität und induziert Autophagy und Apoptosis. |
|
|
| S1205 | PIK-75 HCl | PIK-75 HCl ist ein p110α-Inhibitor mit einer IC50 von 5,8 nM (200-mal potenter als p110β), isoformspezifischen Mutanten an Ser773 und hemmt auch potent DNA-PK mit einer IC50 von 2 nM in zellfreien Assays. |
|
|
| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) ist ein oraler ATP-kompetitiver Inhibitor der Klasse I PI3K Isoformen, mTOR und DNA-PK. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 ist ein Multi-Target-Inhibitor von PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src und Abl mit einem IC50 von 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM und 18 nM und hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 60 nM. |
|
|
| S8589 | SF2523 | SF2523 ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM und 280 nM für PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 und mTOR. |
|
Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen Gebrauch. Wir verkaufen nicht an Patienten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle Rechte vorbehalten.