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T0070907 PPARγ Antagonist

Name: T0070907
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2871
Rating: 5 (93 reviews)

Kat.-Nr.S2871

T0070907 ist ein potenter Inhibitor von PPARγ (Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor γ), der einen G2/M-Arrest induziert und die Wirkung von Strahlung in menschlichen Gebärmutterhalskrebszellen durch mitotische Katastrophe verstärkt. Es wirkt auch als Antagonist von PPARγ, der die Proliferation und Motilität von Brustkrebszellen über sowohl PPARgamma-abhängige als auch -unabhängige Mechanismen unterdrückt.

T0070907 PPAR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 277.66

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere PPAR Inhibitoren	GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
OR6	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against african green monkey OR6 cells after 72 hrs by WST1 assay, CC50=2.7μM.	23891183
OR6	Antiviral assay	72 hrs	Antiviral activity against HCV infected in african green monkey OR6 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, ED50=4.9μM.	23891183
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	277.66	Formel	C₁₂H₈ClN₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	313516-66-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (198.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (198.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (198.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (201.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 26 mg/mL (93.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (5.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 45%PEG300 2 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.750mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 450 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ
In vitro	T0070907 ist ein potenter und selektiver PPARγ-Antagonist. Mit einer scheinbaren Bindungsaffinität von 1 nM modifiziert diese Verbindung kovalent PPARγ an Cystein 313 in Helix 3 des menschlichen PPARγ2. Es blockiert die PPARγ-Funktion sowohl in zellbasierten Reportergen- als auch in Adipozyten-Differenzierungsassays. Im Einklang mit seiner Rolle als Antagonist von PPARγ blockiert diese Chemikalie die Agonist-induzierte Rekrutierung von Coaktivator-abgeleiteten Peptiden zu PPARγ in einem homogenen zeitaufgelösten Fluoreszenz-basierten Assay und fördert die Rekrutierung des transkriptionellen Corepressors NCoR zu PPARγ sowohl in Glutathion-S-Transferase-Pull-down-Assays als auch in einem PPARγ/Retinoid-X-Rezeptor (RXR) α-abhängigen Gel-Shift-Assay. Studien mit mutierten Rezeptoren deuten darauf hin, dass es die Interaktion von PPARγ mit diesen Kofaktorproteinen moduliert, indem es die Konformation von Helix 12 der Ligandenbindungsdomäne von PPARγ beeinflusst. Interessanterweise, während die T0070907-induzierte NCoR-Rekrutierung zum PPARγ/RXRα-Heterodimer durch die gleichzeitige Behandlung mit dem RXRα-Agonisten LGD1069 fast vollständig umgekehrt werden kann, hat diese Verbindung nur geringe Auswirkungen auf die LGD1069-induzierte Coaktivator-Rekrutierung zum PPARγ/RXRα-Heterodimer. Diese chemische Behandlung hemmt Proliferation, Invasion und Migration, beeinflusst aber die Apoptose nicht signifikant. Die molekulare Hemmung unter Verwendung eines dominant-negativen (Δ462)-Rezeptors führt zu ähnlichen Ergebnissen. Sie vermittelt auch eine dosisabhängige Abnahme der Phosphorylierung von PPARγ und seiner Fähigkeit, an DNA zu binden, und kann die Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Signalgebung direkt beeinflussen.
Kinase-Assay	Ligandenbindungsassay
Kinase-Assay	Um die Bindungsaffinität von T0070907 zu den PPARs zu bestimmen, wird ein Szintillationsnäherungsassay (SPA) mit den folgenden Modifikationen durchgeführt. Eine 90-μl-Reaktion enthält SPA-Puffer (10 mM KH₂PO₄, 10 mM KH₂PO₄, 2 mM EDTA, 50 mM NaCl, 1 mM Dithiothreitol, 2 mM CHAPS, 10 % (v/v) Glycerin, pH 7,1), 50 ng GST-PPARγ (oder 150 ng GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nM ³H-markierte Radioliganden und 5 μl dieser Verbindung in Me₂SO. Nach Inkubation für 1 h bei Raumtemperatur werden 10 μl polylysinbeschichtete SPA-Beads (bei 20 mg/ml in SPA-Puffer) hinzugefügt, und die Mischung wird 1 h lang inkubiert, bevor sie in Packard Topcount abgelesen wird.
In vivo	Lipopolysaccharid-Vorkonditionierung schwächt die Entwicklung von Nierenfunktionsstörungen, hepatozellulären Schäden und Kreislaufversagen sowie den Anstieg der Plasmawerte von Interleukin-1 [beta], verursacht durch schwere Endotoxämie, signifikant ab. Diese Verbindung kann all diese positiven Effekte, die durch die Vorkonditionierung mit Lipopolysaccharid erzielt werden, abschwächen
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11877444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21498701/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16484917/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24642720/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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