c-Kit Inhibitoren | c-Kit Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1064 | Masitinib | Masitinib ist ein neuartiger Inhibitor für Kit (c-Kit) und PDGFR3/2 mit einem IC50 von 200 nM und 540 nM/800 nM, mit schwacher Hemmung von ABL und c-Fms. Phase 3. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) ist ein potenter und Multi-Target-Inhibitor von c-Kit, PDGFRα und Flt3 mit IC50 von 10 nM, 40 nM bzw. 81 nM. Es unterdrückt c-MET und c-RET und ist auch als DNA-Reparaturprotein-Rad51-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität aktiv. Phase 2. |
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| S8757 | Ripretinib | Ripretinib ist ein oral bioverfügbarer Switch-Pocket-Kontrollinhibitor von Wildtyp- und mutierten Formen der Tumor-assoziierten Antigene (TAA) Mast-/Stammzellfaktor-Rezeptor (SCFR) Kit (c-Kit) und PDGFR-alpha, mit IC50-Werten von 4 nM, 8 nM, 18 nM, 5 nM und 14 nM für WT Kit (c-Kit), V654A Kit (c-Kit), T670I Kit (c-Kit), D816H Kit (c-Kit) bzw. D816V Kit (c-Kit). |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930 ist ein potenter Inhibitor von Kit (c-Kit), KDR und CSF-1R mit IC50 von 80 nM, 9 nM bzw. 15 nM; diese Verbindung ist auch potent gegenüber Flt-1, c-Raf und Lck und hat eine geringe Aktivität gegen PDGFRα/β, Flt-3 und Abl. Phase 1. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor, der auf mehrere RTKs abzielt, die am Wachstum von Sarkomzellen beteiligt sind, darunter c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met und Axl. |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 ist ein oral bioverfügbarer Switch-Pocket-Kontrollinhibitor von Wildtyp- und mutierten Formen von Kit (c-Kit) und PDGFR mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Er hemmt auch verschiedene andere Kinasen, einschließlich VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta und CSF1R, wodurch das Wachstum von Tumorzellen weiter gehemmt wird. |
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| S2070 | ISCK03 | ISCK03 (N-(4-Imidazol-1-ylphenyl)sulfonamid) ist ein zellgängiger Inhibitor der Stammzellfaktor (SCF)/c-Kit-Signalübertragung. Diese Verbindung hemmt die SCF-induzierte c-Kit-Phosphorylierung und die nachgeschaltete ERK-Phosphorylierung. |
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| E1662 | Elenestinib phosphate | Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der tyrosine kinase, der eine potente Hemmung der c-KIT (D816V)-Mutation aufweist. BLU-263 phosphate hat das Potenzial für seinen Einsatz in der Forschung zur systemischen Mastozytose (SM). | ||
| S9881 | M4205（IDRX-42） | M4205 (IDRX-42) ist ein oraler, selektiver Inhibitor von KIT mit breiter Aktivität gegen Mutationen in den KIT-Exons 11, 13 und 17. Er zeigt eine signifikante und dosisabhängige Antitumoraktivität im Xenograft-Modell von GIST. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit mit einer IC50 von 200 nM für humanes rekombinantes c-Kit, hemmt auch PDGFRα/β mit IC50s von 540/800 nM, Lyn mit einer IC50 von 510 nM für LynB und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229 ist ein potenter, Pan-Kit (c-Kit) Mutant-Inhibitor mit potenter Wachstumshemmung im einstelligen nM-Bereich gegen ein diverses Panel von Kit (c-Kit)-mutant-getriebenen Ba/F3-Zelllinien (GI50=1-50 nM), mit guter Marge zu KDR-getriebenen Effekten. Er hemmt auch PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V). | ||
| E1509 | Bezuclastinib | Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) ist ein potenter Inhibitor von c-kit und c-kit D816V mit einem IC50-Wert von <1 μM. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der tyrosine kinase. | ||
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der Abl, Src und c-Kit mit IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays hemmt. Dasatinib induziert Autophagie und Apoptose mit Antitumoraktivität. |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor der Tyrosinkinase mit Hemmung für v-Abl, c-Kit und PDGFR, die IC50-Werte betragen 0,6 μM, 0,1 μM bzw. 0,1 μM in zellfreien oder zellbasierten Assays. Imatinib (STI571) induziert Autophagie. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate ist ein Multikinase-Inhibitor von Raf-1 und B-Raf mit einem IC50 von 6 nM bzw. 22 nM in zellfreien Assays. Sorafenib Tosylate hemmt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 und c-KIT mit IC50-Werten von 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM bzw. 68 nM. Sorafenib Tosylate induziert autophagy und apoptosis und aktiviert ferroptosis mit Antitumoraktivität. |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate ist ein oral bioverfügbares Mesylatsalz von Imatinib, einem Multi-Target-Inhibitor von v-Abl, c-Kit und PDGFR mit einem IC50 von 0,6 μM, 0,1 μM bzw. 0,1 μM in zellfreien oder zellbasierten Assays. Imatinib Mesylate (STI571) induziert Autophagy. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib ist ein Multi-Targeted RTK-Inhibitor, der VEGFR2 (Flk-1) und PDGFRβ mit einer IC50 von 80 nM bzw. 2 nM hemmt und auch c-Kit inhibiert. Sunitinib ist auch ein dosisabhängiger Inhibitor der Autophosphorylierungsaktivität von IRE1α. Sunitinib induziert Autophagy und Apoptose. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der auf Abl, Src und c-Kit abzielt, mit einer IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib ist ein Multi-Target-Inhibitor für VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und Raf-1 mit IC50-Werten von 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM und 2,5 nM in zellfreien Assays. Regorafenib induziert Autophagy. |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib ist ein Multi-Ziel-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ und c-Kit mit IC50 von 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM bzw. 1,7 nM in Endothelzellen der Schweineaorta. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate ist ein Multi-Target-RTK-Inhibitor, der VEGFR2 (Flk-1) und PDGFRβ mit einer IC50 von 80 nM bzw. 2 nM in zellfreien Assays hemmt und auch c-Kit inhibiert. Sunitinib Malate hemmt effektiv die Autophosphorylierung von Ire1α. Sunitinib Malate erhöht sowohl den Todesrezeptor als auch die mitochondrienabhängige Apoptose. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) mit einer IC50 von 4 nM/5,2 nM, weniger potent gegen VEGFR1/Flt-1, ~10-fach selektiver für VEGFR2/3 gegenüber FGFR1, PDGFRα/β in zellfreien Assays. Lenvatinib (E7080) hemmt auch FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und zeigt potente Antitumoraktivitäten. Phase 3. |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) ist ein oraler, potenter Multi-Target-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor von CSF-1R, Kit (c-Kit) und FLT3 mit einer IC50 von 20 nM, 10 nM bzw. 160 nM. Diese Verbindung induziert Apoptose und Nekrose mit Antitumoraktivität. Phase 3. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) ist das Malat von Cabozantinib, einem potenten VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM, der auch c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays hemmt. Diese Verbindung induziert Apoptose. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von HGFR und VEGFR, hauptsächlich für Met (c-Met) und KDR mit IC50 von 0,4 nM und 0,9 nM in zellfreien Assays. Weniger wirksam gegen Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β und Tie-2, und geringe Aktivität gegenüber FGFR1 und EGFR. Phase 2. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit und c-Fms/CSF1R mit IC50 von 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM bzw. 146 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert die Cathepsin B-Aktivierung und Autophagy. |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) ist ein hochpotenter VEGFR(KDR)-Inhibitor mit einer IC50 von <1 nM, der auch Flt1/4 mit einer IC50 von 5 nM/≤3 nM hemmt und ähnliche Aktivität gegen c-Kit und PDGFRβ zeigt. Es ist 36-, 110-fach und >1000-fach selektiver für VEGFR als PDGFR-α, CSF-1R und Flt3 in HUVEC-Zellen. Diese Verbindung induziert die Akkumulation autophager Vakuolen und befindet sich in Phase 3. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit und c-Fms mit IC50-Werten von 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM und 146 nM in zellfreien Assays. Pazopanib induziert den autophagischen Typ-II-Zelltod. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) ist ein Multitarget-RTK-Inhibitor, der primär auf Klasse III RTKs (FLT3/c-Kit) mit IC50-Werten von 1 nM/2 nM abzielt. Er ist auch wirksam gegen Klasse IV (FGFR1/3) und Klasse V (VEGFR1-4) RTKs mit IC50-Werten von 8–13 nM, während er in zellfreien Assays eine geringere Wirksamkeit gegenüber InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R und HER2 zeigt. Phase 4. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrat ist ein neuartiger oraler Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM für VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF und B-RAF(V600E). |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib ist ein potenter und selektiver VEGFR-Inhibitor f r VEGFR1/2/3 mit IC50 von 30 nM/6,5 nM/15 nM und hemmt auch PDGFR und c-Kit, wobei eine geringe Aktivit t gegen FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR und IGF-1R beobachtet wurde. Phase 3. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Diese Verbindung bindet auch an RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) und VEGFR-2 und induziert zelluläre Apoptose. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate ist ein synthetischer, oral verfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor (VEGFR1-3), den Fibroblasten-Wachstumsfaktorrezeptor (FGFR1-4), den Blutplättchen-abgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor α (PDGFRα), den Stammzellfaktorrezeptor (Kit (c-Kit)) und den während der Transfektion rearrangierten Rezeptor (RET (c-RET)) hemmt. Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate ist das Laktat von Dovitinib, einem Multitarget-RTK-Inhibitor, hauptsächlich für Klasse III (FLT3/c-Kit) mit IC50 von 1 nM/2 nM, auch wirksam gegen Klasse IV (FGFR1/3) und Klasse V (VEGFR1-4) RTKs mit IC50 von 8-13 nM, weniger wirksam gegen InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 und HER2. Phase 4. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) ist ein potenter Inhibitor des VEGF-Signalwegs mit IC50-Werten von 1 nM, 13 nM, 429 nM und 530 nM für VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit bzw. c-Src. Apatinib induziert sowohl Autophagy als auch Apoptosis. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride ist ein Multitarget-Inhibitor für VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und Raf-1 mit einer IC50 von 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM bzw. 2,5 nM. |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von VEGFR2 mit einem IC50 von 0,9 nM, >40-fach selektiver für VEGFR2 als c-Kit, PDGFR und FGFR-2, mit geringer Aktivität gegenüber EGFR, HGFR und InsR. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 ist ein Inhibitor von PDGFR mit einem IC50 von 0,3-0,5 μM, keine Aktivität gegenüber EGFR. Tyrphostin AG1296 hemmt FGFR und c-Kit mit einem IC50 von 12,3 μM bzw. 1,8 μM in Swiss 3T3-Zellen. Tyrphostin AG1296 induziert eine dramatische Apoptose in A375R-Zellen. |
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| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib (BLU-285) ist ein niedermolekularer Kinase-Inhibitor, der die PDGFR D842V-Mutantenaktivität in vitro (IC50 = 0,5 nM) und die PDGFR D842V-Autophosphorylierung im zellulären Setting (IC50 = 30 nM) potent hemmt. Es ist auch ein potenter Inhibitor der analogen Kit (c-Kit)-Mutation, D816V in Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM). |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von VEGFR1/2/3 mit einer IC50 von 2 nM/3 nM/6 nM. Es zeigt eine ähnliche Aktivität gegen Kit (c-Kit) und ist etwa 10-mal selektiver für VEGFR als PDGFR und Ret. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) ist ein hochwirksamer Inhibitor von BRAF(V600E/WT) und c-Raf mit einem Kd von 14 nM/36 nM bzw. 39 nM. Es zeigt auch eine potente Aktivität gegen Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ und VEGFR2, hat aber eine insignifikante Affinität zu MEK-1, MEK-2, ERK-1 und ERK-2. Diese Verbindung befindet sich derzeit in klinischen Studien der Phase 1/2. |
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| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) ist ein potenter Inhibitor von VEGFR2/3, c-Kit und PDGFRα mit einer IC50 von 6 nM/4 nM, 1 nM bzw. 15 nM. Phase 2. |
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| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) ist ein niedermolekularer Rezeptor-Tyrosinkinase (RTK)-Inhibitor von VEGFR-2, c-Kit sowie Wildtyp und mutiertem FLT3. Diese Verbindung reduziert die Zellproliferation und induziert Apoptose. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), ein N,N'-Diphenylharnstoff, ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Flt3 mit einem Ki von 0,12 μM. Neben FLT3 hemmt AST487 auch RET,KDR,c-KIT und c-ABL kinase mit IC50-Werten unter 1 μM. |
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| S7003 | AZD2932 | AZD2932 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Protein Tyrosine Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 8 nM, 4 nM, 7 nM und 9 nM für VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 bzw. c-Kit. |
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| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) ist ein Multirezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 50 nM, 2 nM, 4 nM und 15 nM für VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ und Kit (c-Kit). Diese Verbindung zeigt eine potente antiangiogene und antitumorale Aktivität. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227 ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor der c-Fms Tyrosinkinase (CSF1R) mit einer IC50 von 2 nM, 12 nM, 451 nM und 217 nM für c-Fms, vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor-2 (KDR/VEGFR-2), Stammzellfaktor-Rezeptor (c-Kit) bzw. plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor beta (PDGFRβ). |
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| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014) ist ein dualer c-FMS (CSF-IR)- und c-Kit-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2014145025A2, Verbindungsbeispiel 10, mit IC50-Werten von <0,01 μM bzw. 0,1-1 μM. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) hemmt selektiv mehrere Kinaseziele aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), und vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , wodurch die schnelle Proliferation von Tumorzellen gehemmt, die Antitumorimmunität verbessert und die Tumorangiogenese gehemmt wird, um die Antitumorwirksamkeit zu erzielen. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) ist ein gut verträglicher, oral verfügbarer, hochselektiver VEGFR-2-Inhibitor mit einer IC50 von 40 nM. Diese Verbindung hemmt auch eng verwandte Tyrosinkinasen wie RET (c-RET) und Kit (c-Kit) mit einer IC50 von 180 nM und 500 nM, während sie keine signifikante Aktivität (>1 microM) gegen VEGFR-1 und VEGFR-3 aufweist. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) ist ein neuartiger Inhibitor von Bcr-Abl mit IC50-Werten von 1,2 nM, 307,6 nM und 665,5 nM für c-Abl, PDGFRβ und c-Kit. |
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