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Dasatinib (BMS-354825) Tyrosinkinase-Inhibitor

Kat.-Nr.: S1021

Dasatinib ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der Abl, Src und c-Kit mit IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays hemmt. Dasatinib induziert Autophagie und Apoptose mit Antitumoraktivität.
Dasatinib (BMS-354825) Src Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 488.01
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Quality Control (Quality Control)

Batch: Purity: 99.99%
99.99

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

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Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Selektivität & Spezifität (Selectivity & Specificity)

Dasatinib (BMS-354825) is a potent inhibitor of EGFRWT (0.041 mM), ABL1 kinase (22.12 nM), SRC kinase (1.2 ± 0.2 nM), Src, BCR-Abl, c-kit, PDGFR, Lck, Fyn, Yes (< 1.0 nmol/L), LCK, Src, Yes kinases (0.4 nM (LCK); 0.5 nM (Src, Yes)), IbW5I= supersomes (0.065 μT), CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYPC9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 (≥ 35 µM), CYP3A4 (midazolam) (18.0 µM), CYP3A4 (testosterone) (10.0 µM), CYP2C8 (7.2 µM), Abl (purified recombinant protein) (735.1 pM), Src (purified recombinant protein) (466.7 pM), K562 cell lysates (Bcr-Abl) (433.7 pM), EPHA1, ABL2 (EPHA1: 0.0575 µM; ABL2: 0.0055 µM), Abl2 (0.00741 µM), Lck, Fyn, Yes (<1.0 nmol/L), Src kinase (6 nM), p38a kinase (378 nM), Bcr-Abl kinase (0.55 nM), BCR–ABL T315I, V299L mutants (>15 nM), BCR–ABL Y253F, E255 K/V, F317L mutants (5–15 nM), hVEGFR2 (<10 mM), hp38a (<10 mM), hp38b (<10 mM), hp38d (<10 mM), hp38g (<10 mM), hSRC (<10 mM), hEGFR (<10 mM), hPDGFRb (<10 mM), hFGFR1 (<10 mM), hLCK (<10 mM), hKIT (<10 mM), hABL1 (<10 mM), hHER2 (<10 mM), hMEK1 (<10 mM), hMEK2 (<10 mM), hFYN (<10 mM), hYES1 (<10 mM), hCSF1R (<10 mM), hEPHA2 (<10 mM), PDGFR (28 nM), SRC (0.8 nM), LCK (1.1 nM), FYN (0.2 nM), YES (0.41 nM), ABL WT (0.8–1.8 nM), ABL M244V (1.3 nM), ABL G250E (1.8–8.1 nM), ABL Q252H (3.4–5.6 nM), ABL Y253F (6.3–11 nM), ABL Y253H (1.3–10 nM), ABL E255K (5.6–13 nM), ABL E255V (6.3–11 nM), ABL D276G (2.6 nM), ABL E279K (3.3 nM), ABL V299L (15.8–18 nM), ABL F311L (140 nM), ABL T315I (137–>1000 nM), ABL T315A (760 nM), ABL F317L (7.4–18 nM), ABL F317V (17–38 nM), ABL M351T (1.1–1.6 nM), ABL F359V (2.2–2.7 nM), ABL L384M (419.5 nM), ABL L387M (492 nM), ABL H396R (1.3–33 nM), ABL H396P (0.6–21 nM), ABL F486S (5.6 nM), KIT WT (79 nM), KIT D816V (37 nM), KIT V560G (85 nM), KIT V559D (74 nM), PDGFRA WT (13–16 nM), PDGFRA T674I (>500 nM), PDGFRA D842V (62 nM), PDGFRA V561D (59 nM), PDGFRB WT (114 nM), PDGFRB T681I (>1000 nM), AURKA/B/C (4–27 nM), LYN (128 nM), EphA2, VEGF receptor, podocytes (cellular viability) (253±19 nM), podocytes (cell shape and spreading area) (18.5-44.3 nM), podocytes (F-actin stress fibers) (6.1 nM), podocytes (Focal Adhesions) (5.9 nM), podocytes (nuclear architecture) (20.4-21.8 nM), PXN, LIMK1, CFL1, PAK1, SYNPO, Ephrins, AKT, CDKN2A. Dasatinib (BMS-354825) exhibits the greatest inhibitory potency toward FYN (IC50 = 0.2 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen Dasatinib is a potent ATP-competitive BCR-ABL/SRC inhibitor. It blocks MAPK signaling by binding ATP sites, inducing apoptosis.

Mehr lesen über Dasatinib (BMS-354825) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über Dasatinib (BMS-354825) Wirkmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 488.01 Formel

C22H26ClN7O2S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 302962-49-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BMS-354825 Smiles CC1=C(C(=CC=C1)Cl)NC(=O)C2=CN=C(S2)NC3=CC(=NC(=N3)C)N4CCN(CC4)CCO

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Bitte wählen Sie zuerst eine Kombinationsverbindung aus

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Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
What’s the difference between S1021 and S7782? Which one is better for in vivo studies?

Antwort:
Usually, hydrate will be more stable and dissolve better than free base. But it (S1021) dissolves better in DMSO than hydrate one (S7782).

Frage 2:
Can I give it to mice by oral gavage? If so, how to dissolve this compound?

Antwort:
Our S1021 in 1% DMSO+30% PEG 300+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension which you can administrate to mice via oral gavage. If you want a clear solution, it can be dissolved in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml clearly.