| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | Menadione (Vitamin K3), eine fettlösliche Verbindung, ist ein Inhibitor von Cdc25 phosphatase und mitochondrialer DNA polymerase γ (pol γ) und wird als Nahrungsergänzungsmittel verwendet. |
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| S4007 | Pentamidine isethionate | Pentamidine ist ein Inhibitor von PRL Phosphatasen und hemmt auch die Synthese von DNA, RNA und Protein. |
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| S8182 | NSC87877 | NSC-87877 ist ein zellgängiger Inhibitor sowohl von SHP-1 als auch von SHP-2 mit IC50-Werten von 355 bzw. 318 nM. Es hemmt auch die EGF-induzierte Erk1/2-Aktivierung in HEK293-Zellen und reduziert signifikant die Lebensfähigkeit/Proliferation von MDA-MB-468-Zellen. |
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| S6570 | TPI-1 | TPI-1 (Tyrosin-Phosphatase-Inhibitor 1) ist ein potenter Inhibitor von SHP-1 mit einer IC50 von 40 nM für rekombinante SHP-1. Diese Verbindung zeigt eine Antikrebsaktivität. |
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| S1857 | Etidronate | Etidronate ist ein Nicht-Aminobisphosphonat, zeigt eine hemmende Aktivität von protein tyrosine phosphatase (PTP) und wird zur Behandlung der Paget-Krankheit und zur Vorbeugung heterotoper Ossifikation eingesetzt. |
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| S5452 | Sanguinarine chloride | Sanguinarine, ein Pflanzenalkaloid, ist ein potenter und spezifischer protein phosphatase (PP) 2C Inhibitor. Sanguinarine chloride kann Apoptose durch Aktivierung der Produktion von reactive oxygen species (ROS) stimulieren. Sanguinarine-induzierte Apoptose ist mit der Aktivierung von JNK und NF-κB verbunden. |
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| S6992 | Calcium chloride | Calcium chloride (CaCl2) ist eine Ionenverbindung, die zur Calciumsupplementierung bei Zuständen wie Hypokalzämie und Hyperkaliämie sowie als Gegenmittel bei Magnesiumtoxizität eingesetzt wird. Sie fungiert auch als Co-Adjuvans in hämostatischen Formulierungen und behandelt wirksam refraktäre Hypotonie und kompletten Herzblock. Es erhöht die Aktivität von MoPtc1 und MoPtc2, Protein phosphatases vom Typ 2C, die an der ionischen Stressantwort und der MAPK-Signalisierungsregulation in Magnaporthe oryzae beteiligt sind. Es kann auch als Trockenmittel und Dehydratisierungsmittel verwendet werden. |
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| S0528 | Raphin1 | Raphin1 ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor von R15B (PPP1R15B, einer regulatorischen Untereinheit der Proteinphosphatase 1). Diese Verbindung bindet stark an die R15B-PP1c-Holophosphatase mit einem Kd von 33 nM. |
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| S2435 | Sodium stibogluconate | Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001), ein pentavalentes Antimon-Derivat, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von protein tyrosine phosphatase (PTPase). Diese Verbindung hemmt 99% der Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) Aktivität bei 10 μg/ml, und ähnliche Hemmgrade von SHP-2 und PTP1B erfordern 100 μg/ml. Diese Chemikalie ist ein Medikament, das zur Behandlung von Leishmaniose eingesetzt wird. |
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| S5953 | Menadione bisulfite sodium | Menadion (Vitamin K3) Bisulfit-Natrium, eine fettlösliche Verbindung, ist ein Inhibitor von Cdc25 phosphatase und mitochondrialer DNA polymerase γ (pol γ), das als Nahrungsergänzungsmittel verwendet wird. |
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| E1191 | GDC-1971 | GDC-1971 (Verbindung 199) ist ein SHP2-Inhibitor. |
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| S5198 | Sodium Etidronate | Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) ist ein Nicht-Aminobisphosphonat, das eine hemmende Wirkung auf protein tyrosine phosphatase (PTP) zeigt. |
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| E1171 | SBI-425 | SBI-425, ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer gewebeunspezifischer alkalischer Phosphatase (TNAP)-Inhibitor, hemmt effektiv TNAP in den Gefäßen und verbessert kardiovaskuläre Parameter und das Überleben. |
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| S9703 | BBP- 398 (IACS-13909) | BBP-398 (IACS-13909) ist ein spezifischer und potenter allosterischer Inhibitor von SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase), der die Signalübertragung über den MAPK-Signalweg unterdrückt. |
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| S3678 | PTP Inhibitor II | PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole) ist ein zellgängiger protein tyrosine phosphatase (PTP) Inhibitor, der kovalent an die katalytische Domäne der Src-Homologie-Region 2 Domäne-enthaltenden phosphatase (SHP-1(ΔSH2)) mit einem Ki-Wert von 128 μM bindet. |
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| S7485 | CCT007093 | CCT007093 ist ein potenter PPM1D (WIP1)-Inhibitor mit einem IC50 von 8,4 μM. |
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| S0136 | KY-226 | KY-226 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und allosterischer inhibitor der protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) mit einem IC50-Wert von 0,28 μM für die humane PTP1B-Aktivität. Diese Verbindung übt antidiabetische und antiadipöse Wirkungen aus, indem sie die insulin- bzw. leptin-Signalübertragung verstärkt. |
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| S2837 | BCI chemical | BCI ((E)-BCI, Verbindung 1) ist ein allosterischer dual specificity phosphatase (DUSP) Inhibitor mit einer EC50 von 13,3 μM und 8,0 μM in Zellen für DUSP6 bzw. DUSP1. |
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| E2692 | L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt | L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-Phospho-L-ascorbinsäuremagnesium), ein langwirksames Vitamin-C-Derivat, das die Kollagenbildung und -expression stimulieren kann, kann als Kulturmediumzusatz für die osteogene Differenzierung humaner adipozytärer Stammzellen (hASCs) verwendet werden, wodurch die alkaline phosphatase (ALP)-Aktivität und die Expression von runx2A in hASCs während der osteogenen Differenzierung erhöht werden. |
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| S4013 | Sodium Monofluorophosphate | Sodium Monofluorophosphate (NSC248) ist ein kompetitiver Inhibitor der pyruvate kinase und alkaline phosphatase mit einem Ki von 3,4 mM bzw. 69 μM, der auch irreversibel phosphorylase phosphatase mit einem Ki von 0,5 mM hemmt. | ||
| S6391 | Sephin-1 | Sephin-1 (NSC-65390) ist ein selektiver Inhibitor einer holophosphatase, ein kleines Molekül, das eine regulatorische Untereinheit der Proteinphosphatase 1 in vivo sicher und selektiv hemmt. Diese Verbindung bindet und hemmt selektiv die stressinduzierte PPP1R15A. | ||
| S0744 | Raphin1 acetate | Raphin1 acetate ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor der regulatorischen phosphatase PPP1R15B (R15B). Diese Verbindung bindet stark an die R15B-PP1c holophosphatase mit einem Kd von 0,033 μM. | ||
| E4016 | Phenylarsine oxide | Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine) ist ein membrangängiger protein tyrosine phosphatase Inhibitor mit einer IC50 von 18 µM. Es stimuliert den 2-Deoxyglucose-Transport in insulinresistenten menschlichen Skelettmuskeln. | ||
| S0302 | F1063-0967 | F1063-0967 ist ein Inhibitor der Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) mit einer IC50 von 11,62 μM. | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) ist ein Inhibitor der dualspezifischen Phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) und der mitogenaktivierten Proteinkinase mit einer EC50 von 13,3 μM und 8,0 μM für DUSP6 bzw. DUSP1 in Zellen. (E)-BCI induziert Apoptosis über die Erzeugung von ROS und die Aktivierung des intrinsischen mitochondrialen Signalwegs in H1299-Lungenkrebszellen. | ||
| E1165 | JAB-3068 | JAB-3068 (SHP2-IN-6) ist ein potenter allosterischer inhibitor von SHP2. Diese Verbindung verstärkt die Antitumoraktivität von CD8+-T-Zellen und kann in Kombination mit PD-1/PD-L1-Antikörpern zur Behandlung von nicht-responsiven Tumoren eingesetzt werden. | ||
| E1027New | Voclosporin | Voclosporin ist ein potenter Inhibitor von Calcineurin. Es zeigt sowohl immunmodulatorische als auch nicht-immune Wirkungen, indem es die T-Zell-Proliferation hemmt, Proteinurie durch Stabilisierung des Podozyten-Zytoskeletts und Vasokonstriktion der afferenten Arteriolen reduziert und die Lymphozytenproliferation und Zytokinproduktion wirksam unterdrückt, wodurch es für die Forschung zu systemischem Lupus erythematodes (SLE) nützlich ist. | ||
| S6109 | H-HoArg-OH | H-HoArg-OH (L-Homoarginin) ist ein organspezifischer, nicht-kompetitiver Inhibitor der "Knochen- und Leber"-alkaline phosphatase im Serum. | ||
| S3696 | PTP Inhibitor I | PTP Inhibitor I ist ein zellgängiger protein tyrosine phosphatase (PTP) Inhibitor mit Ki-Werten von 43 und 42 μM für SHP-1(ΔSH2) bzw. PTP1B. | ||
| E0758 | Silydianin | Silydianin ist einer der wichtigsten aktiven Bestandteile von Silybium marianum mit der Fähigkeit, freie Radikale abzufangen, oxidativen Stress zu reduzieren und hat außerdem entzündungshemmende und Metabolism-regulierende Wirkungen. Vorläufige Studien haben gezeigt, dass diese Verbindung das Potenzial haben könnte, das Wachstum bestimmter Tumorzellen zu hemmen. | ||
| S0119 | PTP1B-IN-2 | PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6) ist ein potenter und selektiver protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) Inhibitor mit einer IC50 von 50 nM. Diese Verbindung verstärkt die insulinvermittelte Insulinrezeptor-β (IRβ)-Phosphorylierung und die insulin-stimulierte Glukoseaufnahme. | ||
| S5788 | Tacrolimus monohydrate | Tacrolimus monohydrate (Tacrolimus, FK506) ist ein Makrolidantibiotikum, das primär als Inhibitor von calcineurin phosphatase wirkt, indem es an das FK506 binding protein (FKBP) bindet. Diese Hemmung blockiert kalziumabhängige Prozesse, einschließlich der Interleukin-2-Gentranskription, der Stickoxid-Synthase-Aktivierung, der Zelldegranulation und der Apoptose, und weist zudem immunsuppressive, neuroregenerative und neuroprotektive Eigenschaften auf. | ||
| S7383 | (-)-p-Bromotetramisole Oxalate | (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate) ist ein potenter und unspezifischer alkaline phosphatase-Inhibitor. | ||
| S4451 | NSC45586 | NSC45586 ist ein Inhibitor der PHLPP (Pleckstrin-Homologie-Domäne und Leucin-reicher Repeat-Proteinphosphatase), der selektiv für PHLPP1 und PHLPP2 ist. | ||
| S0445 | SC-43 | SC-43, ein Sorafenib-Derivat, ist ein Agonist der Src-Homologie-Proteintyrosinphosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) und reduziert die Leberfibrose. Diese Verbindung reduziert p-STAT3 und induziert apoptosis mit Antitumoraktivität. | ||
| S9913 | PHPS1 |
PHPS1 (PTP Inhibitor V), ein potenter und zellpermeabler Inhibitor, ist spezifisch für Shp2 mit einem Ki-Wert von 0,73 μM. |
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| E1878 | Bromoenol lactone | Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) ist ein irreversibler, potenter Inhibitor der Calcium-unabhängigen Phospholipase A2 (iPLA2β) mit einem IC50-Wert von ≈7 μM. Es verhindert die Antigen-stimulierte Exozytose in Mastzellen, ohne den Ca2+-Einstrom zu behindern. | ||
| S5441 | 1-Naphthyl phosphate potassium salt | 1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthylsäurephosphat-Monokaliumsalz) ist ein unspezifischer phosphatase-Inhibitor, der auf saure, alkalische und Protein-Phosphatasen wirkt. | ||
| S5431 | L-Homoarginine hydrochloride | L-Homoarginin ist ein spezifischer Inhibitor der Leber-alkalischen Phosphatase. | ||
| E1780 | Alexidine dihydrochloride | Alexidine dihydrochloride, eine Dibiguanidverbindung, ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von protein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1) mit einer IC50 von 1,08 μM in vitro. Es hat das Potenzial, Typ-II-Diabetes zu behandeln. | ||
| E3790 | Sambucus Adnata Extract | Sambucus Adnata Extract wird aus Sambucus Adnata gewonnen, das eine signifikante hemmende Aktivität gegenüber Protein-Tyrosin-phosphatase 1B (PTP1B) gezeigt hat. | ||
| E0140 | PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) |
PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) ist ein potenter PRL-3-inhibitor mit einer IC50 von 0,9 μM. |
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| E0956 | MP07-66 | MP07-66, ein FTY720-Analogon, ist frei von immunsuppressiven Effekten und zeigt vielversprechende Antitumorwirkungen bei chronischer lymphatischer Leukämie durch die Störung des SET-PP2A-Komplexes, was zur PP2A-Reaktivierung führt. | ||
| S9829 | BVT-948 | BVT 948 ist ein irreversibler, nichtkompetitiver und zellpermeabler protein tyrosine phosphatase (PTP) Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM und 0,7 μM für PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR bzw. YopH. | ||
| S0244 | SPI-112 | SPI-112 ist ein nicht zellgängiger Inhibitor der Src Homologie-Region 2 Domänen-enthaltenden phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) mit einer IC50 von 1 μM im zellfreien Assay. | ||
| S3284 | Tracheloside | Tracheloside ist ein Lignanglykosid, das aus den Samen von Carthamus tinctorius isoliert wird und anti-östrogene Wirkungen besitzt. Diese Verbindung verringert signifikant die Aktivität der alkalischen Phosphatase (AP) (ein Östrogen-induzierbares Markerenzym) mit einer IC50 von 0,31 μg/ml. Es fördert die Keratinozytenproliferation durch ERK1/2-Stimulation. | ||
| S7437 | Sal003 | Sal003 ist ein potenter und zellgängiger eIF-2α phosphatase-Inhibitor. |
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| S5595 | 3-Carene | 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene) ist ein bicyclisches Monoterpen in ätherischen Ölen, das aus Kiefern extrahiert wird. Diese Verbindung hat potente pharmakologische Wirkungen auf die COX-2-Überexpression und die LPS-induzierte Migration von Raw264.7-Makrophagen. Es wurde gezeigt, dass es die Aktivität und Expression der alkalischen Phosphatase, einem Frühphasenmarker der osteoblastischen Differenzierung, signifikant stimuliert. |
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| S6777 | NSC95397 | NSC 95397 ist ein potenter, selektiver Cdc25 Dual-Spezifitäts-phosphatase-Inhibitor mit Ki-Werten von 32 nM, 96 nM bzw. 40 nM für Cdc25A, Cdc25B und Cdc25C. NSC 95397 hat IC50-Werte von 22,3 nM, 56,9 nM und 125 nM für humanes Cdc25A, humanes Cdc25C bzw. Cdc25B. NSC 95397 hemmt die Mitogen-aktivierte Proteinkinase phosphatase-1 (MKP-1) und unterdrückt die Proliferation und induziert Apoptose in Darmkrebszellen über den MKP-1- und ERK1/2-Signalweg. |
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| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) hemmt die konstitutive Aktivierung von STAT3 durch die Aufhebung von vorgeschaltetem JAK2 und Src. Diese Verbindung kann die erhebliche Expression von PTEN und SHP-1 induzieren. Sie induziert die Apoptose von Tumorzellen. | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin (NANI), ein pflanzliches Cumarin, das aus Angelica decursiva isoliert wurde, hemmt α-Glucosidase, PTP1B, Rattenlinsen-Aldose-Reduktase (RLAR), AChE, BChE und die β-Site-Amyloid-Precursor-Protein-spaltende Enzym 1 (BACE1). Diese Verbindung verändert die Proteinexpression von Bax und Bcl-2 und fördert die mitochondriale Apoptose. Es zeigt Antitumoraktivität. |