Home Metabolism phosphatase Inhibitor Menadione (Vitamin K3)

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Menadione (Vitamin K3) phosphatase Inhibitor

Kat.-Nr.: S1949

Menadion (Vitamin K3), eine fettlösliche Verbindung, ist ein Inhibitor von Cdc25 phosphatase und mitochondrialer DNA-Polymerase γ (pol γ) und wird als Nahrungsergänzungsmittel verwendet.
Menadione (Vitamin K3) phosphatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 172.18

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.88%
99.88

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HT22 cells Function assay Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM
HeLa cell Cytotoxicity assay Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM
PaCa2 cell Proliferation assay Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM
HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM
DU145 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM
human A2058 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM
SAS cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM
HaCaT cells Function assay 48 h Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM
HeLa cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
CRL2796 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM
HL60 cells Function assay 50 μM Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 172.18 Formel

C11H8O2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years-20°C(in the dark) powder
CAS-Nr. 58-27-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC 4170 Smiles CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 34 mg/mL (197.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Cdc25 phosphatase
DNA polymerase γ
In vitro

Menadione (Vitamin K3) prevents mitochondrial Ca(2+) uptake in normal pancreatic acinar cells, which permits rapid spread of Ca(2+) throughout the cell. Its-induced mitochondrial depolarisation is due to induction of the permeability transition pore. At nontoxic concentration, this compound results in a brief activation of extracellular signal-regulated kinase (ERK) and c-Jun N-terminal kinase (JNK) in the RALA255-10G rat hepatocyte cell line. It is equipotent against multidrug-resistant and parental leukemia cell lines with IC50 values of 13.5 mM and 18 mM, respectively. The compound inhibits the incorporation of radioactive thymidine, uridine and amino acids into DNA, RNA and protein, respectively, in three humancancer cell lines. At 1-20 mM, it dose- and time-dependently inhibits cell proliferation of AR4-2J cells. A concentration of 100 mM causes rapid cell death. This level (100 mM) induces DNA smear in electrophoresis indicative of necrosis, while lower concentrations (10-20 mM) induces a DNA ladder indicative of apoptosis. Concentrations of 1-20 mM induce wild-type P53, whereas 100 mM has a minor effect on wild-type P53. Treatment with it clearly affects the mitochondrial function of Jurkat T cells by inducing a collapse of the inner transmembrane potential (DeltaPsi(m)) and a decrease in inner membrane mass, which could be completely reversed by N-acetylcysteine.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9378363/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11726226/
  • [6] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206896910524
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24520419/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1
S1949-WB1
20578144

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01094444 Completed
Folliculitis
Per Pfeiffer|Odense University Hospital
 May 2010 Phase 2
NCT00656786 Completed
EGFR Inhibitor-associated Rash
Spectrum Pharmaceuticals Inc
 April 3 2008 Phase 1