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BBP- 398 (IACS-13909) phosphatase Inhibitor

Kat.-Nr.S9703

BBP-398 (IACS-13909) ist ein spezifischer und potenter allosterischer Inhibitor von SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase), der die Signalübertragung über den MAPK-Signalweg unterdrückt.
BBP- 398 (IACS-13909) phosphatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 377.27

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 377.27 Formel

C17H18Cl2N6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2160546-07-4 -- Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (198.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
SHP2
In vitro

BBP-398 (IACS-13909) ist ein spezifischer und potenter allosterischer Inhibitor von SHP2, der die Signalübertragung über den MAPK-Signalweg unterdrückt. Er hemmt wirksam die Proliferation von Tumoren, die ein breites Spektrum aktivierter RTKs als onkogenen Treiber aufweisen, und diese Verbindung unterdrückt wirksam die Tumorzellproliferation in vitro.

In vivo

In Osimertinib-resistenten NSCLC-Modellen mit EGFR-Mutationen und EGFR-abhängigen und EGFR-unabhängigen Resistenzmechanismen verursacht BBP-398 (IACS-13909) eine Tumorregression in vivo, wenn es als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit Osimertinib verabreicht wird.

Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05621525 Recruiting
Advanced Solid Tumor|Advanced or Metastatic Non-small Cell Lung Cancer
LianBio LLC
October 18 2022 Phase 1
NCT05375084 Recruiting
Non Small Cell Lung Cancer|Solid Tumor
Navire Pharma Inc. a BridgeBio company|Bristol-Myers Squibb
October 20 2022 Phase 1
NCT05480865 Recruiting
Solid Tumor Adult|Metastatic Solid Tumor|Metastatic NSCLC|Non Small Cell Lung Cancer
Navire Pharma Inc. a BridgeBio company|Amgen
July 6 2022 Phase 1
NCT04528836 Active not recruiting
Tumor Solid
Navire Pharma Inc. a BridgeBio company
November 12 2020 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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