PHPS1 phosphatase Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: S991301 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.97%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.97

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	465.44	Formel	C₂₁H₁₅N₅O₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	314291-83-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PTP Inhibitor V			Smiles	O[S](=O)(=O)C1=CC=C(N\N=C2/C(=O)N(N=C2C3=CC=C(C=C3)[N+]([O-])=O)C4=CC=CC=C4)C=C1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (199.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Shp2 (Cell-free assay) 0.73 μM(Ki)
In vitro	PHPS1 hemmt Shp2-abhängige zelluläre Ereignisse wie die durch Hepatozytenwachstumsfaktor/Scatter-Faktor (HGF/SF) induzierte Streuung von Epithelzellen und die verzweigte Morphogenese. Diese Verbindung blockiert auch die Shp2-abhängige Downstream-Signalübertragung, nämlich die HGF/SF-induzierte anhaltende Phosphorylierung der Erk1/2 MAP-Kinasen und die Dephosphorylierung von Paxillin. Darüber hinaus hemmt es effizient die Aktivierung von Erk1/2 durch die Leukämie-assoziierte Shp2-Mutante, Shp2-E76K, und blockiert das Verankerungs-unabhängige Wachstum einer Vielzahl menschlicher Tumorzelllinien.
In vivo	PHPS1 verringert die Anzahl atherosklerotischer Plaques, ohne das Körpergewicht, den Serumglukosespiegel oder den Lipid metabolism signifikant zu beeinflussen. Die Plaque-Zusammensetzungsanalyse zeigt eine signifikante Abnahme der Anzahl von VSMCs in atherosklerotischen Läsionen von Ldlr^−/− Mäusen, die mit dieser Verbindung behandelt wurden. Die Stimulation mit oxLDL induziert eine dosisabhängige Zunahme der Anzahl von VSMCs und der SHP2- und ERK-Phosphorylierungslevel, und diese Effekte werden durch diese Chemikalie blockiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18480264/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29703160/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 465.44