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KY-226 phosphatase inhibitor

Name: KY-226
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0136
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S0136

KY-226 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und allosterischer inhibitor der protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) mit einem IC50-Wert von 0,28 μM für die humane PTP1B-Aktivität. Diese Verbindung übt antidiabetische und antiadipöse Wirkungen aus, indem sie die insulin- bzw. leptin-Signalübertragung verstärkt.

KY-226 phosphatase inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 481.67

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Qualitätskontrolle

Charge: S013601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.7%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.7

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	481.67	Formel	C₂₇H₃₁NO₃S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1621673-53-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCCCCS(=O)(=O)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CSCC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (199.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.8mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.67mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PTP1B (Cell-free assay) 0.28 μM
In vitro	KY-226 hemmt die humane PTP1B-Aktivität, zeigt aber keine peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ)-Agonistenaktivität. In Nagetier-Präadipozyten (3T3-L1) hat diese Verbindung bis zu 10 μM keine Auswirkungen auf die Adipozytendifferenzierung. In humanen Hepatom-abgeleiteten Zellen (HepG2) erhöht diese Chemikalie (0,3-10 μM) den durch insulin produzierten phosphorylierten Insulinrezeptor (pIR).
In vivo	Bei db/db-Mäusen reduziert die orale Verabreichung von KY-226 (10 und 30 mg/kg/Tag, 4 Wochen) die Plasma-Glukose- und Triglyceridspiegel sowie die Hämoglobin A1c-Werte signifikant, ohne die Körpergewichtszunahme zu erhöhen. Diese Verbindung mildert Plasma-Glukose-Erhöhungen im oralen Glukosetoleranztest. Sie erhöht auch pIR und phosphoryliertes Akt in der Leber und im Femoralmuskel. Bei Mäusen mit fettreicher Ernährung, die zu Fettleibigkeit führt, verringert die orale Verabreichung dieser Chemikalie (30 und 60 mg/kg/Tag, 4 Wochen) die Körpergewichtszunahme, den Nahrungsmittelverbrauch und die Fettvolumenzunahme mit Erhöhungen des phosphorylierten STAT3 im Hypothalamus.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29731242/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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