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NSC87877 phosphatase Inhibitor

Name: NSC87877
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8182
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S8182

NSC-87877 ist ein zellgängiger Inhibitor sowohl von SHP-1 als auch von SHP-2 mit IC50-Werten von 355 bzw. 318 nM. Es hemmt auch die EGF-induzierte Erk1/2-Aktivierung in HEK293-Zellen und reduziert signifikant die Lebensfähigkeit/Proliferation von MDA-MB-468-Zellen.

NSC87877 phosphatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 503.42

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Qualitätskontrolle

Charge: S818201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.84%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.84

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	503.42	Formel	C₁₉H₁₃N₃O₇S₂.2Na	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	56932-43-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (198.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 318 nM SHP-1 (Cell-free assay) 355 nM
In vitro	NSC-87877 scheint in vitro keine Selektivität zwischen humanem Shp2 und Shp1 zu besitzen. NSC-87877 hemmt die EGF-stimulierte Shp2-Aktivierung und die EGF-induzierte Erk1/2-Aktivierung. NSC-87877 unterdrückt die Erk1/2-Aktivierung durch eine Gab1-Shp2-Chimäre, beeinflusst jedoch nicht die PMA(Phorbol-12-myristat-13-acetat)-induzierte Erk1/2-Aktivierung. NSC-87877 hemmt weder die EGF-induzierte Gab1-Tyrosinphosphorylierung noch die Gab1-Shp2-Assoziation. NSC-87877 kann die Lebensfähigkeit/Proliferation von MDA-MB-468-Zellen signifikant reduzieren, insbesondere in Kombination mit einem Phosphoinositid-3-Kinase-Inhibitor.
In vivo	NSC-87877 verhinderte fast vollständig die Entwicklung von EAE(experimenteller autoimmuner Enzephalomyelitis), indem es die Akkumulation von Entzündungszellen im ZNS(Zentralnervensystem) blockierte. In einem intrarenalen Mausmodell für Neuroblastom führt die Behandlung mit NSC-87877 zu einer verringerten Tumorwachstum und erhöhter p53- und p38-Aktivität. Die intrathekale Verabreichung von NSC-87877 (ein SHP2-Antagonist; 1, 10 oder 100 μM/Ratte) bei allodynischen Ratten unterdrückt die spinalnervenligationsinduzierte Allodynie, die spinale SHP2- und NR2B-Phosphorylierung sowie die SHP2/phosphorylierte SHP2-PSD-95- und PSD-95-NR2B/phosphorylierte NR2B-Kopräzipitation.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

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