Etidronate phosphatase Inhibitor

Etidronate hemmt die osteoklastische Knochenresorptionsaktivität direkt durch den Pit-Assay. Diese Verbindung induziert auch direkt Apoptose und stört Aktinringe in Osteoklasten. [1]

Etidronate unterdrückt, wenn es wiederholt s.c. mit 10 oder 40 mg/kg/Tag verabreicht wird, allmählich die Adjuvans-induzierte Allodynie bei Ratten mit Adjuvans-Arthritis, bewertet mit einem 10-g-von-Frey-Haar. Diese Verbindung (10-40 mg/kg/Tag) unterdrückt die Adjuvans-induzierte mechanische Allodynie in der Hinterpfote der Ratte. Es (5–10 mg/kg/Tag) verhindert dosisabhängig die Abnahme der Knochenmineraldichte (BMD) in der proximalen Tibia der arthritischen Ratten. [2] Diese Chemikalie hemmt die Histidin-Decarboxylase-Induktion, aber nicht die anderen entzündlichen Reaktionen, die durch Alendronat induziert werden. Es (im Gegensatz zu Clodronat) hemmt auch die Alendronat-induzierte BP-Linienbildung bei Mäusen (sogar bei 40 mmol/kg). Diese Verbindung (160 mmol/kg) hemmt auch die physikochemischen Veränderungen in der Tibia, die durch sechs wöchentliche Injektionen von Alendronat induziert werden. [3] Es (10 mg/kg) in Kombination mit Calcitriol nach subtotaler Nephrektomie (SNx) hemmt signifikant die thorakale und abdominale Aortenverkalkung 3 Wochen nach der Operation bei Ratten. [4] Diese Chemikalie (5 mg/kg oder 10 mg/kg) reduziert signifikant die thorakale und abdominale Aortenverkalkung, die durch Calcitriol bei Ratten mit Nierenversagen induziert wird. Es (5 mg/kg oder 10 mg/kg) reduziert auch die Dysfunktion der Aortenkontraktion. Diese Verbindung (5 mg/kg) kehrt die Reduktion der Aortenexpression von Matrix-Gla-Protein-mRNA um, die bei nephrektomierten Ratten beobachtet wurde. [5]