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PTP Inhibitor I phosphatase Inhibitor

Name: PTP Inhibitor I
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3696
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3696

PTP Inhibitor I ist ein zellgängiger protein tyrosine phosphatase (PTP) Inhibitor mit Ki-Werten von 43 und 42 μM für SHP-1(ΔSH2) bzw. PTP1B.

PTP Inhibitor I phosphatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 215.04

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Qualitätskontrolle

Charge: S369601 DMSO]43 mg/mL]false]Ethanol]43 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.21%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.21

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	215.04	Formel	C₈H₇BrO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2491-38-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	α-Bromo-4-hydroxyacetophenone, 2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone, 4-Hydroxyphenacyl bromide, SHP-1 Inhibitor II			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=O)CBr)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 43 mg/mL (199.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 43 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PTP1B (Cell-free assay) 42 μM(Ki) SHP-1(ΔSH2) (Cell-free assay) 43 μM(Ki)
In vitro	PTP Inhibitor I bindet an PTPs mit der höchsten Affinität, mit Ki-Werten von 43 und 42 μM und Kinact-Werten von 0,40 und 0,57/min für SHP-1(△SH2) bzw. PTP1B. Es hat eine geringere Affinität zur Wildtyp-SHP-1 als seine katalytische Domäne (K= 530 vs 43 μM), wahrscheinlich aufgrund der Tatsache, dass die SH2-Domänen direkt an die PTP-aktive Stelle binden und die Substrat-/Inhibitorbindung stören können.
Literatur	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ja9906756

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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