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BVT-948 phosphatase Inhibitor

Name: BVT-948
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9829
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9829

BVT 948 ist ein irreversibler, nichtkompetitiver und zellpermeabler protein tyrosine phosphatase (PTP) Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM und 0,7 μM für PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR bzw. YopH.

BVT-948 phosphatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 241.24

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Qualitätskontrolle

Charge: S982901 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.77%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.77

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	241.24	Formel	C₁₄H₁₁NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	39674-97-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1(C)C(=O)N=C2C3=CC=CC=C3C(=O)C(=C12)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (198.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 0.09 μM YopH (Cell-free assay) 0.7 μM PTP1B (Cell-free assay) 0.9 μM LAR (Cell-free assay) 1.5 μM TCPTP (Cell-free assay) 1.7 μM
In vitro	In L6-Myotuben wird PTP1B mit BVT.948 weiter zu den irreversiblen Sulfinsäure- und Sulfonsäureformen oxidiert. BVT.948 ist in der Lage, die Tyrosinphosphorylierung zellulärer Proteine, einschließlich des Insulinrezeptors, zu erhöhen. BVT.948 hemmt mehrere andere getestete PTPs und war auch wirksam bei der Hemmung mehrerer Cytochrom P450 (P450)-Isoformen.
In vivo	BVT.948 verbessert Insulintoleranztests bei ob/ob-Mäusen, wodurch die Insulinsensitivität offenbar erhöht wird. BVT.948 kann die Glukoseclearance aus dem Blutkreislauf als Reaktion auf Insulin signifikant verbessern.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14747616/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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