Name: 1400W 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8337
Rating: 5 (18 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere NOS Inhibitoren	L-NAME HCl (3R,8S)-Falcarindiol TPEN L-NMMA acetate 2',5'-Dihydroxyacetophenone ZLc002 Hederagenin 7-Nitroindazole Prim-o-glucosylcimifugin 6-Biopterin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
RAW264.7	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production after 24 hrs by Griess assay, IC50=0.2μM	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay		20 hrs	Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite accumulation after 20 hrs by fluorimetry, IC50=0.3μM	11678654
RAW264.7	Function assay			Inhibition of LPS-induced nitric oxide generation in mouse RAW264.7 cells pretreated 1 hr before LPS challenge by Griess method, IC50=1.5μM	19278854
N9	Function assay			Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of N9 cells in response to LPS/IFN-gamma, IC50=2.2μM	15013012
RAW264.7	Antiinflammatory assay			Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS challenge, IC50=2.3μM	12662101
RAW264.7	Function assay			Inhibition of LPS-induced nitric oxide accumulation in mouse RAW264.7 cells, IC50=2.7μM	19699097
RAW264.7	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=2.9μM	15568764
RAW264.7	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as effect on NO production pretreated 1 hr before LPS challenge measured after 24 hrs, IC50=3.1μM	11908984
N9	Antiinflammatory assay			Antiinflammatory activity in LPS/IFN-gamma-stimulated mouse N9 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS/IFNgamma challenge, IC50=3.6μM	12662101
RAW264.7	Function assay			Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50=3.78μM	17988874
RAW 264	Function assay		24 hrs	Inhibition of 1ug/ml LPS-stimulated nitirc oxide accumulation in RAW 264 cells after 24 hrs, IC50=5.2μM	17320246
RAW264.7	Function assay			Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of RAW 264.7 cells in response to LPS, IC50=6.1μM	15013012
N9	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity against mouse N9 cells assessed as inhibition of LPS/IFN-gamma-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=6.3μM	15568764
RAW264.7	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability after 24 hrs by MTS assay, IC50=47.47μM	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay	50 uM	24 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite production at 50 uM treated 30 mins before LPS challenge measured after 24 hrs by Griess method	20447741
RAW264.7	Antiinflammatory assay	0.5 to 2 uM	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced COX-2 expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay	2 uM	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as downregulation of LPS-induced iNOS mRNA expression at 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 9 hrs by RT-PCR analysis	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay	0.5 to 2 uM	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis	23232148
RAW264.7	Function assay	4 uM		Inhibition iNOS mRNA expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by RT-PCR analysis	27542306
RAW264.7	Function assay	4 uM		Inhibition iNOS protein expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by Western blot analysis	27542306
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	250.17	Formel	C₁₀H₁₅N₃.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	214358-33-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine			Smiles	CC(=NCC1=CC=CC(=C1)CN)N.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 35 mg/mL (139.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 35 mg/mL

Ethanol : 35 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (199.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (199.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	iNOS (Cell-free assay) <7 nM(Kd) nNOS (Cell-free assay) 2 μM(Ki) eNOS (Cell-free assay) 50 μM(Ki)
In vitro	1400W ist entweder ein irreversibler Inhibitor oder ein extrem langsam reversibler Inhibitor der humanen iNOS. Die Hemmung der humanen iNOS durch 1400W ist zeitabhängig. 1400W ist kompetitiv mit L-Arginin. 1400W ist kein Substrat für iNOS.
In vivo	1400W verhindert selektiv Mikrovaskulaturverletzungen bei Ratten. 1400W ist in einem Rattenmodell für Endotoxin-induzierte Gefäßverletzungen mehr als 50-mal potenter gegen iNOS als gegen eNOS. Darüber hinaus reduziert 1400W dosisabhängig die LPS-induzierte Gefäßleckage, die mit der iNOS-Induktion im Dickdarm, in der Lunge, Leber, Niere und im Herzen verbunden ist. Der maximale Schutz liegt bei nahezu 100 % für alle Organe außer der Niere (Niere: 54 %). 1400W hat eine mildernde Wirkung auf sowohl oxidativen als auch nitrosativen Stress in den Nieren gegen renale I/R-Verletzungen bei Ratten. Die Behandlung mit 1400W kann die Wachstumsrate solider Tumoren bei Mäusen reduzieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030556/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814638/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18552833/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9242464/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00845169	Completed	Endothelial Dysfunction	University of Edinburgh\|NHS Lothian\|Umeå University	April 2012	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

1400W 2HCl NOS Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 250.17