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L-NAME HCl NOS Inhibitor

Kat.-Nr.S2877

L-NAME HCl (NG-Nitroargininmethylester, N-Nitro-L-argininmethylester) ist ein nichtselektiver Inhibitor von nitric oxide synthetases (NOS) für nNOS (Rind), eNOS (Mensch) und iNOS (Maus) mit einem Ki von 15 nM, 39 nM bzw. 4,4 μM. Diese Verbindung kann zur Induktion von Tiermodellen für Hypertonie verwendet werden.
L-NAME HCl NOS Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 269.69

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%
99.94

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
mouse BV2 cells Function assay 24 h Inhibition of Nitric oxide synthase activity in mouse BV2 cells assessed as LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess reaction, IC50=18.9 μM 21377368
mouse RAW264.7 cells Function assay 17-20 h Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-stimulated nitric oxide production after 17 to 20 hrs by Griess assay, IC50=27.13 μM 19359068
HUVEC Function assay Ability to inhibit conversion of [3H]L-Arg to [3H]L-citrulline catalyzed by endothelial NOS (e NOS) from HUVEC cells, IC50=2.7μM 11327580
DLD-1 Function assay Ability to inhibit conversion of [3H]L-Arg to [3H]L-citrulline catalyzed by inducible NOS (i NOS) from human DLD-1 cells, IC50=14μM 11327580
BV2 Function assay Inhibition of NOS-dependent nitric oxide production in mouse BV2 cells, IC50=36μM 17046255
BV2 Function assay Inhibition of nitric oxide synthase in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production, IC50=20.1μM 18161942
BV2 Function assay Inhibition of iNOS-mediated NO production in LPS-induced mouse BV2 cells, IC50=25.8μM 18926710
BV2 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS-dependent nitrite production after 24 hrs by Griess method, IC50=25.8μM 21028898
BV2 Function assay Inhibition of iNOS in mouse BV2 microglial cells assessed as NO production, IC50=25.8μM 21115251
RAW264.7 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells preincubated with compound for 1 hr before exposure to LPS measured after 24 hrs by Griess reaction method, IC50=48.5μM 21435874
Sf9 Function assay 45 mins Inhibition of human recombinant eNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.68μM 21923116
Sf9 Function assay 45 mins Inhibition of human recombinant nNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.69μM 21923116
Sf9 Function assay 45 mins Inhibition of human recombinant iNOS expressed in Sf9 cells assessed as inhibition of conversion of [3H]-L-arginine to [3H]-L-citrulline after 45 mins by liquid scintillation counting, IC50=0.83μM 21923116
BV2 Function assay 24 hrs Inhibition of iNOS-mediated nitric oxide production in LPS-stimulated mouse BV2 cells measured after 24 hrs of post-stimulation by Griess reaction method, IC50=13.35μM 22115618
BV2 Function assay 1 hr Inhibition of LPS-induced NO production in mouse BV2 cells preincubated for 1 hr followed by LPS addition measured after 24 hrs by Griess assay, IC50=24.7μM 27588326
RAW264.7 Antiinflammatory assay 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production preincubated for 2 hrs followed by LPS stimulation measured after 18 hrs by Griess assay, IC50=30.6μM 28099011
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 17 to 20 hr Anti-inflammatory activity in Mus musculus (mouse) RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-induced NO production after 17 to 20 hr by Griess assay, IC50=23.21μM ChEMBL
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 17 to 20 hr Anti-inflammatory activity in Mus musculus (mouse) RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma/LPS-induced nitric oxide production after 17 to 20 hr by Griess assay, IC50=26.21μM ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 269.69 Formel

C7H15N5O4.HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 51298-62-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NG-Nitroarginine methyl ester, N-Nitro-L-arginine methylester Smiles COC(=O)C(CCCN=C(N)N[N+](=O)[O-])N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
nNOS
(Cell-free assay)
15 nM(Ki)
eNOS
(Cell-free assay)
39 nM(Ki)
In vitro
NG-nitro-L-argininmethylester (L-NAME; bei 0,1-100 mM) bewirkt eine konzentrationsabhängige Hemmung der Ca2(+)-abhängigen endothelialen NO-Synthase aus Schweineaorten. Diese Verbindung verursacht eine Endothel-abhängige Kontraktion und eine Hemmung der Endothel-abhängigen Relaxation, die durch Acetylcholin (ACh) in Aortenringen induziert wird. In einer anderen Untersuchung ist die Viabilität von rMC-1-Zellen oder BREC in 25 mM Glukose signifikant geringer als bei 5 mM Glukose, und dieser Zelltod wird durch diese Chemikalie in beiden Zelltypen gehemmt.
Kinase-Assay
Enzymtest
Die Oxidation von L-NAME HCl (Nω-nitro-L-argininmethylesterhydrochlorid) wird durch die Umwandlung von [3H]- oder [14C]-Arginin zu L-Citrullin überwacht, wobei L-Citrullin von L-Arginin durch Dowex 50x8-200 (Na)-Chromatographie getrennt wird. Typische Reaktionsgemische (100 pL) enthalten 50 mM HEPES, pH 7,0, 8 pM Tetrahydrobiopterin, 1 mM CaC12, 0,01 mg/mL Calmodulin, 0,5 mM EDTA, 0,450 pM [14C]-Arginin (30000 cpm) und 100-200 pM NADPH. Die cNOS-katalysierte Oxidation von NADPH zu NADP+ wird durch die Abnahme der Absorption bei 340 nm mit einem Kontron 860 Spektrophotometer in einem Volumen von 300 pL überwacht. Alle Reaktionen erfolgen bei 30 ℃, sofern nicht anders angegeben.
In vivo
L-NAME HCl (0,03-300 mg kg-1, i.v.) induziert einen dosisabhängigen Anstieg des mittleren systemischen arteriellen Blutdrucks, begleitet von Bradykardie. Diese Verbindung (100 mg kg-1, i.v.) hemmt signifikant die hypotensiven Reaktionen auf ACh und Bradykinin. Der durch diese Chemikalie hervorgerufene Anstieg des Blutdrucks und der Bradykardie wird durch L-Arginin (30-100 mg kg-1, i.v.) dosisabhängig umgekehrt.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395704/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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