nur für Forschungszwecke

Asenapine maleate 5-HT Receptor Antagonist

Name: Asenapine maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1283
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S1283

Asenapine maleate (Org 5222) ist ein hochaffiner Antagonist von Serotonin-, Norepinephrin-, Dopamin- und Histaminrezeptoren und wird zur Behandlung von Schizophrenie und akuter Manie im Zusammenhang mit bipolaren Störungen eingesetzt.

Asenapine maleate 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 401.84

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	401.84	Formel	C₁₇H₁₆ClNO.C₄H₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	85650-56-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Org 5222			Smiles	CN1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (199.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (199.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (199.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2C 10.46(pKi) 5-HT2A 10.15(pKi) 5-HT7 9.94(pKi) 5-HT2B 9.75(pKi) 5-HT6 9.6(pKi) α2B-adrenergic receptor 9.49(pKi) D3 receptor 9.38(pKi) H1 receptor 9(pKi) D4 receptor 8.95(pKi) α1A-adrenergic receptor 8.93(pKi) α2C-adrenergic receptor 8.91(pKi) D2L Receptor 8.9(pKi) α2A-adrenergic receptor 8.9(pKi) D1 receptor 8.85(pKi) 5-HT5A 8.84(pKi) D2S Receptor 8.84(pKi) 5-HT1A 8.6(pKi) 5-HT1B 8.4(pKi) H2 receptor 8.21(pKi)
In vitro	Asenapine zeigt eine hohe Affinität und eine unterschiedliche Rangfolge der Bindungsaffinitäten (pKi) für Serotoninrezeptoren (5-HT1A [8,6], 5-HT1B [8,4], 5-HT2A [10,2], 5-HT2B [9,8], 5-HT2C [10,5], 5-HT5 [8,8], 5-HT6 [9,6] und 5-HT7 [9,9]), Adrenozeptoren (alpha1 [8,9], alpha2A [8,9], alpha2B [9,5] und alpha2C [8,9]), Dopaminrezeptoren (D1 [8,9], D2 [8,9], D3 [9,4] und D4 [9,0]) und Histaminrezeptoren (H1 [9,0] und H2 [8,2]). Asenapine weist eine höhere Affinität für 5-HT2C-, 5-HT2A-, 5-HT2B-, 5-HT7-, 5-HT6-, alpha2B- und D3-Rezeptoren auf, was auf eine stärkere Bindung an diese Targets bei therapeutischen Dosen hindeutet. Asenapine verhält sich als potenter Antagonist (pKB) an 5-HT1A (7,4), 5-HT1B (8,1), 5-HT2A (9,0), 5-HT2B (9,3), 5-HT2C (9,0), 5-HT6 (8,0), 5-HT7 (8,5), D2 (9,1), D3 (9,1), alpha2A (7,3), alpha2B (8,3), alpha2C (6,8) und H1 (8,4) Rezeptoren.
In vivo	Asenapine zeigt eine hohe Affinität und eine unterschiedliche Rangfolge der Bindungsaffinitäten (pKi) für Serotoninrezeptoren (5-HT1A [8,6], 5-HT1B [8,4], 5-HT2A [10,2], 5-HT2B [9,8], 5-HT2C [10,5], 5-HT5 [8,8], 5-HT6 [9,6] und 5-HT7 [9,9]), Adrenozeptoren (alpha1 [8,9], alpha2A [8,9], alpha2B [9,5] und alpha2C [8,9]), Dopaminrezeptoren (D1 [8,9], D2 [8,9], D3 [9,4] und D4 [9,0]) und Histaminrezeptoren (H1 [9,0] und H2 [8,2]). Asenapine weist eine höhere Affinität für 5-HT2C-, 5-HT2A-, 5-HT2B-, 5-HT7-, 5-HT6-, alpha2B- und D3-Rezeptoren auf, was auf eine stärkere Bindung an diese Targets bei therapeutischen Dosen hindeutet. Asenapine verhält sich als potenter Antagonist (pKB) an 5-HT1A (7,4), 5-HT1B (8,1), 5-HT2A (9,0), 5-HT2B (9,3), 5-HT2C (9,0), 5-HT6 (8,0), 5-HT7 (8,5), D2 (9,1), D3 (9,1), alpha2A (7,3), alpha2B (8,3), alpha2C (6,8) und H1 (8,4) Rezeptoren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18308814/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17940749/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01968161	Unknown status	Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features\|Disorders	Centre de Recherche de l''Institut Universitaire en Santé Mentale de Québec	October 2013	Phase 4
NCT01734278	Completed	Manic Disorder	Professor Saad Shakir\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Drug Safety Research Unit Southampton UK	October 2012	--
NCT00281320	Completed	Psychosis	Organon and Co	February 2006	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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