Name: CGS 21680 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2153
Rating: 5 (14 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.06%

99.06

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Adenosine Receptor Inhibitoren	Reversine ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	535.98	Formel	C₂₃H₂₉N₇O₆.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	124431-80-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (186.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL (199.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL (199.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Adenosine A2 receptor (in rat brain tissue) 22 nM
In vitro	CGS 21680 HCl ist ein Adenosin-A2-Rezeptor-Agonist mit einer IC50 von 22 nM und einer 140-fachen Selektivität gegenüber dem A1-Rezeptor. In einem isolierten perfundierten Rattenherzmodell erhöht CGS 21680C den Koronarfluss effektiv mit einem ED25-Wert von 1,8 nM. CGS 21680 bindet an den Adenosin-A2-Rezeptor mit hoher Affinität (K_d = 15,5 nM) und begrenzter Kapazität (scheinbarer Bmax = 375 fmol/mg Protein) an eine einzelne Klasse von Erkennungsstellen. In Hippocampus-Schnitten wirkt CGS 21680 als schwacher Agonist auf prä- und postsynaptische Messungen der elektrophysiologischen Aktivität (vermutete A1-Rezeptor-vermittelte Ereignisse) und ist unwirksam bei der Stimulierung der cAMP-Bildung (eine vermutete A2-vermittelte Reaktion). In Striatum-Schnitten stimuliert CGS 21680 potent die cAMP-Bildung mit einer EC50 von 110 nM, ist aber unwirksam bei der Hemmung der elektrisch stimulierten Dopaminfreisetzung. CGS 21680A ist das Hydrochlorid-Salz, während CGS 21680C das Natriumsalz von CGS 21680 ist.
In vivo	CGS 21680A ist p.o. bei der spontan hypertensiven Ratte in einer Dosis von 10 mg/kg bis zu 24 Stunden wirksam. CGS 21680A verursachte einen vorübergehenden (60 Minuten) Anstieg der Herzfrequenz. CGS 21680 ist ein potenter Depressor der spontanen, Acetylcholin- und Glutamat-evoziierten Feuerung von Neuronen des Ratten-Hirnrindencortex.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGS 21680 HCl Adenosine Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 535.98

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Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

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