Home GPCR & G Protein Adenosine Receptor agonist CGS 21680 HCl

nur für Forschungszwecke

CGS 21680 HCl Adenosine Receptor agonist

Kat.-Nr.: S2153

CGS 21680 HCl is an adenosine A2 receptor agonist with IC50 of 22 nM, exhibits 140-fold over A1 receptor.
CGS 21680 HCl Adenosine Receptor agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 535.98

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.06%
99.06

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 535.98 Formel

C23H29N7O6.HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 124431-80-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (186.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM
In vitro
CGS 21680 HCl is an adenosine A2 receptor agonist with IC50 of 22 nM, exhibits 140-fold over A1 receptor. In an isolated perfused working rat heart model, CGS 21680C effectively increases coronary flow with an ED25 value of 1.8 nM. CGS 21680 binds adenosine A2 receptor with high affinity (Kd = 15.5 nM) and limited capacity (apparent Bmax = 375 fmol/mg of protein) to a single dass of recognition sites. In hippocampal slices, CGS 21680 apis weak agonist on pre- and postsynaptic measures of electrophysiologicaJ activity (putative Al receptor mediated events) and is ineffective at stimulating the formation of cAMP (a putative A2 mediated response). In striatal slices, CGS 21680 potently stimulates the formation of cAMP with an EC50 of 110 nM but is ineffective at inhibiting electrically stimulated dopamine release. CGS 21680A is the hydrochloride salt, while CGS 21680C is the sodium salt of CGS 21680.
In vivo
CGS 21680A is active p.o. in the spontaneously hypertensive rat at a dose of 10 mg/kg with efficacy for up to 24 hr. CGS 21680A caused a transient (60 min) increase in heart rate. CGS 21680 is a potent depressant of the spontaneous, acetylcholine and glutamate evoked firing of rat cerebral cortical neurons.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/