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Etrumadenant (AB928) Adenosine Receptor Antagonist

Name: Etrumadenant (AB928)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9608
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S9608

Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR-Antagonist-1) ist ein neuartiger dualer A2aR/A2bR-Antagonist mit Kd-Werten von 1,4 nM und 2 nM für A2aR bzw. A2bR.

Etrumadenant (AB928) Adenosine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 426.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S960801 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.8%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.8

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Adenosine Receptor Inhibitoren	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	426.47	Formel	C₂₃H₂₂N₈O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2239273-34-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	A2aR/A2bR antagonist-1			Smiles	CC1=C(C=CC=C1C2=CC(=NC(=N2)N)C3=CN(N=N3)CC4=NC(=CC=C4)C(C)(C)O)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (199.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.250mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	A2AR (Cell-free assay) 1.4 nM(Kd) A2bR (Cell-free assay) 2 nM(Kd)
In vitro	Übereinstimmend mit der Fähigkeit von Adenosin, die Immunfunktion zu unterdrücken, hemmt Etrumadenant (AB928) dessen Unterdrückung der CD4- oder CD8-T-Zell-Aktivierung.
In vivo	Etrumadenant (AB928) allein hat eine geringe, aber signifikante Wirkung auf die Reduzierung der Wachstumsrate etablierter AT-3-OVA-Tumoren. Die gleichzeitige Behandlung mit dieser Verbindung und Chemotherapie führt im Vergleich zur alleinigen Chemotherapie zu signifikant reduzierten Tumorwachstumsraten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30569245/ [2] https://pdfs.semanticscholar.org/a660/2b51c93ba219e56658c7dfd3b128f807c958.pdf

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03720678	Completed	GastroEsophageal Cancer\|Colorectal Cancer	Arcus Biosciences Inc.	November 18 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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