Name: SCH58261
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8104
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%

99.77

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Adenosine Receptor Inhibitoren	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]CGS21680 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by liquid scintillation counting analysis, Ki = 0.0006 μM.	23200243
CHO	Function assay			Displacement of [3H]-SCH- 58261 from human Adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM.	9622554
HEK293	Function assay			Displacement of specific [3H]-SCH- 58261 binding at human Adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 0.0011 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of [3H]NECA from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM.	19501513
CHO	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]-ZM 241385 from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.0011 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]ZM241385 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.00123 μM.	20303771
HEK293	Function assay		60 mins	Competitive binding affinity to human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by fluorescence polarization assay in presence of MRS5346, Ki = 0.0019 μM.	23200243
CHO	Function assay			Displacement of [3H]CHA from human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.549 μM.	9622554
CHO	Function assay			Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells., Ki = 0.549 μM.	11754583
CHO	Function assay		120 mins	Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.549 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.5941 μM.	20303771
HEK293	Function assay			Displacement of [3H]-AB MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 1 μM.	12646033
HEK293	Function assay			Displacement of [125I]AB-MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 10 μM.	9622554
HEK293	Function assay			Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 10 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of specific [3H]MRE3008-F20 binding at human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells., Ki = 10 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of [3H]NECA from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells, Ki = 10 μM.	19501513
CHO	Function assay		120 mins	Displacement of [3H]-MRE-3008-F20 from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 10 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins, Ki = 10 μM.	22204739
HEK293	Function assay	100 nM	24 hrs	Antagonist activity at human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of NECA-induced intracellular cAMP accumulation at 100 nM after 24 hrs (Rvb= 0.40 pmol/ml)	20303771
HEK293	Function assay	1 uM	15 mins	Antagonist activity at human A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in NECA-induced cAMP release at 1 uM after 15 mins	23953686
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	345.36	Formel	C₁₈H₁₅N₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	160098-96-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN2C3=C(C=N2)C4=NC(=NN4C(=N3)N)C5=CC=CO5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (101.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.150mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.150mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	bovine A2a 2.0 nM(Ki) rat A2a 2.3 nM(Ki)
In vitro	SCH 58261 hemmt die Aggregation von Kaninchenplättchen und die Entspannung der Koronararterien von Schweinen, indem es die durch CGS 21680 induzierten Effekte kompetitiv antagonisiert.
Kinase-Assay	Rezeptorbindungsassay
Kinase-Assay	Rattenhirngewebe (Kortex und Striatum) werden von männlichen Sprague-Dawley-Ratten mit einem Gewicht von 250 bis 300 g gewonnen. Rinderhirngewebe (Frontalkortex und Striatum) werden innerhalb von 10 mm nach der Tötung des Tieres von einem lokalen Schlachthof bezogen. A1- und A2a-ADO-Rezeptorbindungsassays werden unter Verwendung von [³H]CHA bzw. [³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-Carboxyethyl)-phenethylamino]-5’-N-ethylcarboxamidoadenosin als Radioliganden durchgeführt. Der Bindungsassay an CHO-Zellen, die stabil mit dem A3-ADO-Rezeptor des Rattenhirns transfiziert sind, wird unter Verwendung von [¹²⁵I]AB-MECA als Radioligand durchgeführt. Um die Art der Hemmung (kompetitiv oder nicht-kompetitiv) zu bestimmen, werden Sättigungsexperimente an A1-ADO- ([³H]CHA, 0,125-64 nM) und A2a-ADO-Rezeptoren ([³H]CGS 21680, 1-128 aM) an Rattenhirngeweben in Abwesenheit oder in Gegenwart unterschiedlicher Konzentrationen dieser Verbindung (7-(2-Phenylethyl)-5-amino-2-(2-furyl)-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidin) durchgeführt. Die Affinität dieser Chemikalie zu verschiedenen Neurotransmitter-Bindungsstellen, wie alpha-1, alpha-2 und beta-1 Adrenozeptoren, D1- und D2-Dopaminrezeptoren, 5-HT1- und 5-HT2-Rezeptoren, M1- und M2-Muskarinrezeptoren, mu-Opioid-, Benzodiazepin- und N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptoren, wird nach Standardmethoden gemessen.
In vivo	Bei Mäusen mit Rückenmarksverletzung reduziert SCH58261 (0,01 mg/kg, i.p.) die Demyelinisierung und die Spiegel von TNF-α, Fas-L, PAR, Bax-Expression und die Aktivierung von JNK MAPK. Die chronische Verabreichung dieser Verbindung verbessert das neurologische Defizit. Bei Ratten mit 6-OHDA-induzierter Parkinson-Krankheit verbessert diese Chemikalie (2 mg/kg, i.p.) die 6-OHDA-induzierte Bradykinesie und motorische Störung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8632302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21486435/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26959623/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32206061/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SCH58261 Adenosine Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 345.36

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support