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Reversine Adenosine Receptor Antagonist

Name: Reversine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7588
Rating: 5 (16 reviews)

Kat.-Nr.S7588

Reversine ist ein potenter human A3 adenosine receptor Antagonist mit einem K_i von 0,66 μM und ein Pan-aurora A/B/C kinase Inhibitor mit einer IC50 von 400 nM/500 nM/400 nM. Es wird auch zur Dedifferenzierung von Stammzellen verwendet.

Reversine Adenosine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 393.23

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Qualitätskontrolle

Charge: S758801 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.9%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.9

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Adenosine Receptor Inhibitoren	CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	393.23	Formel	C₂₁H₂₇N₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	656820-32-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=C2NC=N3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 5 mg/mL (12.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 400 nM Aurora C 400 nM Aurora B 500 nM human A3 adenosine receptor 0.66 μM(Ki)
In vitro	Reversine induziert myogene, lineage-determinierte Zellen, sich in multipotente mesenchymale Vorläuferzellen umzuwandeln, die proliferieren und zu Knochen- und Fettzellen redifferenzieren. Diese Verbindung, als A3 adenosine receptor Antagonist, hemmt kompetitiv die Forskolin-stimulierte cAMP-Produktion in stabil transfizierten chinesischen Hamsterovarzellen (CHO-Zellen). Es hemmt die Phosphorylierung eines bekannten Aurora-Ziels, Histon H3 in HCT116-Zellen. Darüber hinaus blockiert diese Chemikalie potent die Proliferation mehrerer Tumorzelltypen und induziert den Zelltod. In primären menschlichen Tumorproben hemmt sie auch die Koloniebildung leukämischer Zellen. Bei kombinierter Behandlung hemmen diese Verbindung und Aspirin synergistisch das Wachstum von Gebärmutterhalskrebszellen und induzieren die Zellapoptose.
Kinase-Assay	Radioliganden-Bindungsassays
Kinase-Assay	Jedes Röhrchen im A3 AR-kompetitiven Bindungsassay enthält 100 μL Membransuspension (20 μg Protein), 50 μL [¹²⁵I]4-Amino-3-iodobenzyl)adenosin-5′-N-methyluronamid (0,5 nM) und 50 μL ansteigender Konzentrationen der Testliganden in Tris-HCl-Puffer (50 mM, pH 7,4), der 10 mM MgCl₂ und 1 mM EDTA enthält. Die unspezifische Bindung wird mit 10 mM 5′-N-Ethylcarboxamidoadenosin im Puffer bestimmt. Die Mischungen werden 60 Minuten bei 25°C inkubiert. Bindungsreaktionen werden durch Filtration durch Whatman GF/B-Filter unter reduziertem Druck mit einem MT-24 Zellerntegerät beendet. Die Filter werden dreimal mit 9 mL eiskaltem Puffer gewaschen. Die Radioaktivität wird mit einem Beckman γ-Zähler bestimmt und die prozentuale Hemmung berechnet.
In vivo	Bei Mäusen, die mit U14-Tumoren inokuliert wurden, führten Reversine (10 mg/kg i.p.) und Aspirin zu einer stärker reduzierten Tumorgewicht und Tumorvolumen im Vergleich zu den Kontrollmitteln.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14719906/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18483302/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23475158/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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