nur für Forschungszwecke

Clozapine 5-HT Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S2459

Clozapine (HF 1854, LX 100-129) ist ein atypisches Antipsychotikum, das als 5-HT Antagonist wirkt und zur Behandlung von Schizophrenie eingesetzt wird.
Clozapine  5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 326.82

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 326.82 Formel

C18H19ClN4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 5786-21-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme HF 1854, LX 100-129 Smiles CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (198.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT2
In vitro
Clozapine (10, 20 mg/kg) significantly increases the number of Fos-positive neurons in the nucleus accumbens, medial prefrontal cortex and lateral septal nucleus. This compound induces zif268 but not c-fos mRNA in rat striatum, while Haloperidol induces c-Fos-like immunoreactivity in the caudate-putamen. It is more selective for D4 receptors compared to D2 receptors. This chemical is a mixed but weak D1/D2 antagonist. It produces a marked facilitation (300-400%) of NMDA-evoked responses in a concentration-dependent manner with EC50 of 14 nM. This compound, but not haloperidol, produces bursts of excitatory postsynaptic potentials (EPSPs), which are blocked by glutamate receptor antagonists, suggesting that these EPSPs are the result of increasing release of excitatory amino acids. It is a full agonist at the muscarinic M4 receptor (EC50 = 11 nM), producing inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation. This chemical potently antagonizes agonist-induced responses at the other four muscarinic receptor subtypes.
In vivo
Clozapine exhibits an "inverted-U" shaped dose-response curve, reversing the apomorphine-induced loss of prepulse inhibition (PPI) at low doses but not at high doses in the rats. This compound decreases PPI independent of apomorphine treatment in the rats.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9336328/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7895765/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1825226/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-31)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06969755 RECRUITING
Schizophenia Disorder
Northwell Health
2024-09-04 PHASE4
NCT05316883 RECRUITING
Schizophrenia; Psychosis
Jimmi Nielsen
2021-02-28 PHASE4
NCT07326124 NOT_YET_RECRUITING
Treatment Resistant Psychosis; Psychosis
University of Oxford
2026-06 PHASE3
NCT05208190 RECRUITING
Schizophrenia; Schizoaffective Disorder
New York State Psychiatric Institute
2022-03-17 PHASE4
NCT05603104 RECRUITING
Schizophrenia and Related Disorders; Major Depressive Disorder; Bipolar Depression
Dr. Inge Winter
2025-04-27 PHASE3
NCT05958875 RECRUITING
Schizophrenia and Related Disorders; Early Treatment-Resistance
Dr. Inge Winter
2024-08-01 PHASE4