Name: Dapoxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1869
Rating: 5 (1 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	341.87	Formel	C₂₁H₂₃NO.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	129938-20-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LY-210448			Smiles	CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

DMSO : 68 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Dapoxetine reduziert nicht nur die Spitzenamplitude der Kv4.3-Ströme, sondern beschleunigt auch die Abklingrate der Strominaktivierung in einer konzentrationsabhängigen Weise. Dapoxetine verringert das Integral der Kv4.3-Ströme über die Dauer eines depolarisierenden Pulses mit einer IC50 von 5,3 μM. Dapoxetine bewirkt auch eine erhebliche Beschleunigung der Inaktivierung im geschlossenen Zustand. Dapoxetine führt zu einer signifikanten nutzungsabhängigen Blockade, die von einer verzögerten Erholung von der Inaktivierung der Kv4.3-Ströme begleitet wird. Dapoxetine verringert die Spitzenamplitude der Kv1.5-Ströme und beschleunigt die Abklingrate der Strominaktivierung in einer konzentrationsabhängigen Weise mit einer IC50 von 11,6 μM. Dapoxetine verringert die Amplitude des Nachstroms und verlangsamt den Deaktivierungsprozess von Kv1.5, was zu einem Tail-Crossover-Phänomen führt. Dapoxetine bewirkt eine nutzungsabhängige Blockade von Kv1.5 bei Frequenzen von 1 und 2 Hz und verlangsamte den Zeitverlauf der Erholung von der Inaktivierung. Dapoxetine scheint auch ein nützliches Adjuvans zu Morphin zu sein, das die Schmerzschwelle senkt, obwohl Dapoxetine selbst eine vernachlässigbare analgetische Aktivität besitzt. Dapoxetine ist das D-Enantiomer von LY 243917 und ist als Serotonin Transporter 3,5-mal wirksamer als das L-Enantiomer.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22192593/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538641/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16128601/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03018743	Unknown status	Premature Ejaculation	Pusan National University Hospital	January 2017	--
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01366664	Completed	Ejaculation	Janssen Research & Development LLC	April 2011	Phase 1
NCT01063881	Completed	Sexual Dysfunction Physiological	Johnson & Johnson Pte Ltd	May 2010	Phase 3
NCT00211094	Completed	Ejaculation	Alza Corporation DE USA		Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dapoxetine HCl 5-HT Receptor Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 341.87