Name: Dienogest
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1251
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	311.42	Formel	C₂₀H₂₅NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	65928-58-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	STS 557			Smiles	CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (199.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (199.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (199.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor
In vitro	Dienogest aktiviert den Progesterone Receptor (EC50=3,4 oder 10,5 nM) mit antagonistischer Aktivität am Androgenrezeptor (EC50=420,6 oder 775,0 nM), aber weder agonistische noch antagonistische Wirkung auf GR, MR (3000 nM). Diese Verbindung in Kombination mit Oestradiol führt zu einem dosisabhängigen Anstieg der Prolaktin-mRNA-Spiegel und der Prolaktinproduktion in menschlichen endometrialen Stromazellen (ESC). Sie wirkt direkt auf das endometriale Gewebe in progestogener Reaktion, wie Dezidualisierung, erhöht die Prolaktinproduktion und Wachstumsverzögerung. Diese Chemikalie in Konzentrationen von 0,1 μM und 1 μM hemmt signifikant den BrdU-Einbau in die DNA nach 24 und 48 Stunden in den kultivierten endometriösen Stromazellen. Sie erhöht signifikant die Zellen in der G0/G1-Phase und reduziert die Zellen in der S-Phase und G2/M-Phase nach 24 und 48 Stunden in den kultivierten endometriösen Stromazellen.
In vivo	Dienogest (0,1-1 mg/kg pro Tag, p.o.) reduziert das Volumen der endometrialen Implantate im gleichen Maße wie Danazol (100 mg/kg pro Tag, p.o.) bei Ratten. Diese Verbindung lindert die durch endometriale Implantate induzierten Veränderungen des Immunsystems: d.h. sie erhöht die natürliche Killeraktivität der Peritonealflüssigkeitszellen und Milzzellen, verringert die Anzahl der Peritonealflüssigkeitszellen und verringert die Interleukin-1beta-Produktion durch Peritonealmakrophagen. Es (0,1 mg/kg pro Tag) in Kombination mit Buserelin (0,3 mg/kg pro Tag) unterdrückt den Knochenmineralverlust, der durch Buserelin allein induziert wird, ohne die Wirkung auf endometriale Implantate zu reduzieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061638/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511992/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506869/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04808843	Active not recruiting	Endometriosis Associated Pelvic Pain	Bayer	May 13 2022	--
NCT04901377	Completed	Oral Contraception	Bayer	June 24 2021	--
NCT05272930	Completed	Fibromyalgia\|Endometriosis Ovary\|Dienogest	Gaziosmanpasa Research and Education Hospital	June 30 2021	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dienogest Estrogen/progestogen Receptor chemisch

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 311.42

Qualitätskontrolle

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Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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