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Pregnenolone Estrogen/progestogen Receptor Modulator

Kat.-Nr.S1914

Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-on) ist ein endogenes Steroidhormon, das zur Behandlung von Müdigkeit, Alzheimer-Krankheit, Trauma und Verletzungen eingesetzt wird.
Pregnenolone Estrogen/progestogen Receptor Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 316.48

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.85%
99.85

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 316.48 Formel

C21H32O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 145-13-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one Smiles CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 22 mg/mL (69.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

Pregnenolone induziert eine starke, dosisabhängige Zunahme sowohl der Geschwindigkeit als auch des Ausmaßes der MAP2-induzierten Tubulin-Assemblierung, wohingegen Progesteron, per se inaktiv, die stimulierende Wirkung dieser Verbindung aufhob. Diese durch die Verbindung erhöhte Assemblierung von Mikrotubuli führt zu einer völlig normalen Struktur. Es erhält die Mikrotubuli-Häufigkeit und fördert die Zellbewegung während der Epibolie. Diese Chemikalie führt zu einer drastischen Reduktion der GR-Kernlokalisation in der Maus-Hippocampuszelllinie (HT-22). Sie hat neuroprotektive Wirkungen gegen Glutamat- und Amyloid-beta-Protein-Neuropathologie.

In vivo

Pregnenolone erhält seine proliferative Aktivität in vivo und stimuliert das Wachstum von LNCaP-Tumor-Xenografts in intakten männlichen SCID-Mäusen sowie in kastrierten Tieren. Diese Verbindung aktiviert die Transkription über den LNCaP-Androgenrezeptor (AR), aber nicht den Wildtyp-AR. Es führt zu einer signifikanten Abnahme der Akkumulation von Astrozyten in der Nähe der Wunde und zu einer verminderten Bromdesoxyuridin-Inkorporation in reaktiven Astrozyten von Ratten. Die Verabreichung dieser Chemikalie führt zu Erhöhungen nachgeschalteter Neurosteroide wie Allopregnanolon, einem Molekül mit neuroprotektiven Effekten, das auch die Neurogenese erhöht, Apoptose und Entzündungen reduziert, die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenachse moduliert und die GABA(A)-Rezeptorantworten deutlich erhöht. Es erhöht Pregnenolone sulfat, ein Neurosteroid, das NMDA-Rezeptoren positiv moduliert.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179903/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10221674/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21756978/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05781009 Recruiting
Alcohol Use Disorder
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
January 8 2024 Phase 2
NCT05903716 Recruiting
Acne Vulgaris
Marmara University
September 15 2022 --
NCT04791124 Unknown status
Down Syndrome
Parc de Salut Mar|Aelis Farma|Starlab
January 11 2021 --
NCT03801629 Completed
Drug Effect
Yale University
September 12 2019 Phase 1
NCT03953612 Completed
Cocaine-Related Disorders
Yale University|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
March 12 2019 Early Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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