nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1914
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin AZD9496 |
| Molekulargewicht | 316.48 | Formel | C21H32O2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 145-13-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one | Smiles | CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 22 mg/mL
(69.51 mM)
Ethanol : 22 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
progestogen Receptor
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|---|---|
| In vitro |
Pregnenolone induziert eine starke, dosisabhängige Zunahme sowohl der Geschwindigkeit als auch des Ausmaßes der MAP2-induzierten Tubulin-Assemblierung, wohingegen Progesteron, per se inaktiv, die stimulierende Wirkung dieser Verbindung aufhob. Diese durch die Verbindung erhöhte Assemblierung von Mikrotubuli führt zu einer völlig normalen Struktur. Es erhält die Mikrotubuli-Häufigkeit und fördert die Zellbewegung während der Epibolie. Diese Chemikalie führt zu einer drastischen Reduktion der GR-Kernlokalisation in der Maus-Hippocampuszelllinie (HT-22). Sie hat neuroprotektive Wirkungen gegen Glutamat- und Amyloid-beta-Protein-Neuropathologie. |
| In vivo |
Pregnenolone erhält seine proliferative Aktivität in vivo und stimuliert das Wachstum von LNCaP-Tumor-Xenografts in intakten männlichen SCID-Mäusen sowie in kastrierten Tieren. Diese Verbindung aktiviert die Transkription über den LNCaP-Androgenrezeptor (AR), aber nicht den Wildtyp-AR. Es führt zu einer signifikanten Abnahme der Akkumulation von Astrozyten in der Nähe der Wunde und zu einer verminderten Bromdesoxyuridin-Inkorporation in reaktiven Astrozyten von Ratten. Die Verabreichung dieser Chemikalie führt zu Erhöhungen nachgeschalteter Neurosteroide wie Allopregnanolon, einem Molekül mit neuroprotektiven Effekten, das auch die Neurogenese erhöht, Apoptose und Entzündungen reduziert, die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenachse moduliert und die GABA(A)-Rezeptorantworten deutlich erhöht. Es erhöht Pregnenolone sulfat, ein Neurosteroid, das NMDA-Rezeptoren positiv moduliert. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05781009 | Recruiting | Alcohol Use Disorder |
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA) |
January 8 2024 | Phase 2 |
| NCT05903716 | Recruiting | Acne Vulgaris |
Marmara University |
September 15 2022 | -- |
| NCT04791124 | Unknown status | Down Syndrome |
Parc de Salut Mar|Aelis Farma|Starlab |
January 11 2021 | -- |
| NCT03801629 | Completed | Drug Effect |
Yale University |
September 12 2019 | Phase 1 |
| NCT03953612 | Completed | Cocaine-Related Disorders |
Yale University|National Institute on Drug Abuse (NIDA) |
March 12 2019 | Early Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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