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DHA (Dihydroartemisinin) NF-κB inhibitor

Kat.-Nr.: S2290

Dihydroartemisinin (DHA), a semi-synthetic derivative of artemisinin, is isolated from the traditional Chinese herb Artemisia annua. It induces autophagy and apoptosis by suppressing NF-κB activation.
DHA (Dihydroartemisinin) NF-κB inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 284.35

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.00%
99.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 284.35 Formel

C15H24O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 71939-50-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 14 mg/mL (49.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NF-κB
In vitro

Dihydroartemisinin (DHA) inhibits the growth of certain cancer cell lines and xenograft tumors such as leukemia, glioma, fibrosarcoma, and breast, cervical, ovarian, lung, oral and pancreatic cancer. It inhibits cell and tumor growth by modulating various tumor-suppressive pathways, such as inhibiting cell proliferation and inducing apoptosis through regulation of proliferation- and apoptosis-related proteins.This compound inhibits the proliferation and viability of cells in a dose-dependent manner and induces apoptosis.Its mediated cytotoxicity is tumor selective. The endoperoxide bridge of DHA is reportedly essential for its cytotoxicity because it reacts with intracellular ferrous iron to generate reactive oxygen species or carbon-centered radicals, leading to cytotoxicity.

In vivo

DHA (Dihydroartemisinin) significantly inhibited HCC cell growth in vitro and in vivo via inducing G2/M cell cycle arrest and apoptosis. In the rat whole embryo culture (WEC), this compound has been shown to primarily affect primitive red blood cells (RBCs) causing subsequent tissue damage and dysmorphogenesis.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24099910/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-STAT3 / p-JAK2 MMP-2 / MMP-9 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin / Twist / Slug / Snail
S2290-WB1
29434895
Immunofluorescence PDGFRα
S2290-IF1
29387451
Growth inhibition assay Cell viability
S2290-viability1
29114376

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06274788 Not yet recruiting
Parenteral Nutrition Associated Liver Disease (PNALD)|Essential Fatty Acid Deficiency|Malnutrition|Pediatric ALL
Fresenius Kabi
May 1 2024 Phase 4
NCT06319079 Not yet recruiting
Lactating Mothers|Infants
Instituto de Desarrollo e Investigaciones Pediátricas Prof. Dr. Fernando E. Viteri
March 2024 Not Applicable