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SC75741 NF-κB Inhibitor

Kat.-Nr.S7273

SC75741 ist ein potenter NF-κB-Inhibitor mit einer EC50 von 200 nM. Diese Verbindung blockiert effizient die Vermehrung des Influenza Virus.
SC75741 NF-κB Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 565.67

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%
99.91

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
A549 cells Function assay 5 h Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM 17869512
PBMC Proliferation assay Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM 17869512
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 565.67 Formel

C29H23N7O2S2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 913822-46-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 41 mg/mL (72.48 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
NF-κB-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay)
200 nM(EC50)
In vitro
SC75741 zeigt eine immunsuppressive Aktivität durch Hemmung der Proliferation menschlicher PBMC mit einer IC50 von 2,2 μM. Diese Verbindung hemmt die Replikation von Influenza-A- und -B-Viren, indem sie die NF-κB-vermittelte Signalgebung auf transkriptioneller Ebene hemmt. Darüber hinaus zeigt sie eine hohe Barriere für die Entwicklung resistenter Virusvarianten.
Kinase-Assay
NF-κB-Reportergen-Assay
Der NF-κB-Reportergen-Assay wird mit der A549-NF-κB-SEAP-Zelllinie gemäß den Anweisungen des Herstellers durchgeführt. Kurz gesagt werden A549-Zellen, die stabil mit dem pNF-κB-SEAP-Reportergen-Plasmid transfiziert sind, plattiert und über Nacht haften gelassen. Die Zellen werden anschließend 5 Stunden lang mit den beschriebenen Verbindungen bei 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 und 0 μM inkubiert und dann 22 Stunden lang mit 10 ng/ml TNF-α stimuliert. Der Überstand der Zelle wird auf SEAP-Aktivität unter Verwendung eines chemilumineszenten SEAP-Reportergen-Assays analysiert.
In vivo
SC75741 (15 mg/kg i.p.) reduziert die Virusreplikation und Zytokinexpression in MäuseLungen nach H5N1-Influenza Virus-Infektion.
Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT
S7273-WB1
30922374
Immunofluorescence NF-κB(p65)
S7273-IF1
27447570

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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