nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7273
| Verwandte Ziele | HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD |
|---|---|
| Weitere NF-κB Inhibitoren | DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 cells | Function assay | 5 h | Inhibition of NF-kappaB in A549 cells after 5 hrs by reporter gene assay, EC50=0.2 μM | 17869512 | ||
| PBMC | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human PBMC, IC50=2.2 μM | 17869512 | |||
| Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen | ||||||
| Molekulargewicht | 565.67 | Formel | C29H23N7O2S2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 913822-46-5 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
|
|
| Synonyme | N/A | Smiles | C1CN(CCC1C2=NC(=CS2)C(=O)NC3=NC4=C(N3)C=C(C=C4)C(=O)C5=CC=CC=C5)C6=NC=NC7=C6SC=C7 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 41 mg/mL
(72.48 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Merkmale |
NF-κB-selective inhibitor.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay) 200 nM(EC50)
|
| In vitro |
SC75741 zeigt eine immunsuppressive Aktivität durch Hemmung der Proliferation menschlicher PBMC mit einer IC50 von 2,2 μM. Diese Verbindung hemmt die Replikation von Influenza-A- und -B-Viren, indem sie die NF-κB-vermittelte Signalgebung auf transkriptioneller Ebene hemmt. Darüber hinaus zeigt sie eine hohe Barriere für die Entwicklung resistenter Virusvarianten.
|
| Kinase-Assay |
NF-κB-Reportergen-Assay
|
|
Der NF-κB-Reportergen-Assay wird mit der A549-NF-κB-SEAP-Zelllinie gemäß den Anweisungen des Herstellers durchgeführt. Kurz gesagt werden A549-Zellen, die stabil mit dem pNF-κB-SEAP-Reportergen-Plasmid transfiziert sind, plattiert und über Nacht haften gelassen. Die Zellen werden anschließend 5 Stunden lang mit den beschriebenen Verbindungen bei 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 und 0 μM inkubiert und dann 22 Stunden lang mit 10 ng/ml TNF-α stimuliert. Der Überstand der Zelle wird auf SEAP-Aktivität unter Verwendung eines chemilumineszenten SEAP-Reportergen-Assays analysiert.
|
|
| In vivo |
SC75741 (15 mg/kg i.p.) reduziert die Virusreplikation und Zytokinexpression in MäuseLungen nach H5N1-Influenza Virus-Infektion.
|
Literatur |
|
| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | TRIM44 / Vimentin / E-cadherin / Slug / p-p65 / p-AKT |
|
30922374 |
| Immunofluorescence | NF-κB(p65) |
|
27447570 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.