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JSH-23 NF-κB Inhibitor

Name: JSH-23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7351
Rating: 5 (166 reviews)

Kat.-Nr.S7351

JSH-23 ist ein Inhibitor der NF-κB-Transkriptionsaktivität, der die LPS-stimulierte nukleäre Faktor (NF)-κB-Transkriptionsaktivität in RAW 264.7-Zellen mit einem IC50-Wert von 7,1 μM hemmt und die LPS-induzierte NF-κB-nukleäre Translokation ohne Beeinflussung des IκB-Abbaus stört.

JSH-23 NF-κB Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 240.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.58%

99.58

Verwandte Ziele	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere NF-κB Inhibitoren	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HK-2 cells	Function assay	100 μM	3 h	pretreatment with JSH-23 effectively blocked Ang II-induced nuclear p65 accumulation	30874544
U2OS/DR-GFP cells	Function assay	10 and 20 µM		JSH-23 treatment significantly decreased the HR frequency	30770924
MCF-7:5C	Function assay	20 μmol/L	3 and 6 days	JSH-23 completely blocked E2-induced apoptosis in MCF-7:5C cells	30224430
MCF-7:2A	Function assay	20 μmol/L	3 and 6 days	JSH-23 increased E2-induced apoptosis in MCF-7:2A cells	30224430
BMDM	Function assay	60 μM	19-24 h	JSH-23 (60 μM) induced a decrease of IL-1β release	30138321
HL60 cells	Function assay	10 μM	48 h	JSH-23 (10 μM) obviously decreased NF-κB DNA binding activity	30125548
BV2 cells	Function assay	30 μM	1 h	pretreatment of JSH-23 decreased the levels of IL-6 and NO production in LPS-stimulated microglia.	29890414
A549 cells	Cell viability assay	5, 10, 20, 30, 40 and 50 μM	24 h	with the increase in JSH-23 concentration, the inhibition rate for cell viability was gradually increased, and significant differences existed when the JSH-23 concentration was greater than 20 μM.	28281961
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	240.34	Formel	C₁₆H₂₀N₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	749886-87-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)NCCCC2=CC=CC=C2)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (199.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (199.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (20.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB (RAW 264.7 cells) 7.1 μM
In vitro	JSH-23 hemmt die LPS-induzierte nukleäre Translokation von NF-κB p65, ohne den IκBα-Abbau zu beeinflussen. Diese Verbindung hemmt die LPS-induzierte apoptotische Chromatinkondensation, zeigt jedoch keine signifikanten zytotoxischen Effekte auf die RAW 264.7-Zellen bei <100 μM. Sie reduziert auch die NO-Produktion und die neuronale Migration in LPS-aktivierten Primärkulturen aus dem sich entwickelnden Mäusekleinhirn. Darüber hinaus erhöht diese Chemikalie die Cisplatin-Zytotoxizität in Ovarialkarzinomzellen mit CI-Werten von 0,35 bis 0,85.
Kinase-Assay	Messung der NF-κB-Transkriptionsaktivität
Kinase-Assay	Makrophagen RAW 264.7, die stabil mit Reporterplasmid von pNF-κB-SEAP-NPT transfiziert sind, werden 16 Stunden lang mit 1 μg/ml LPS und/oder Probe behandelt. Als Reporter wird die SEAP-Aktivität in den zellfreien Kulturmedien wie folgt gemessen. Einzelzell-abgeleitete stabile Transfektanten werden in 5 ml T-25-Flaschen plattiert, und die Medien werden 24 Stunden später dekantiert. Zu diesem Zeitpunkt werden die Zellen zweimal mit phosphatgepufferter Salzlösung gewaschen, und Inkubationen werden durch Zugabe neuer Medien eingeleitet. Diese Verbindung wird dem Kulturmedium nach 24 Stunden Inkubation zugesetzt. Aliquots (25 ml) des Mediums aus einer Kontrolle oder chemisch behandelten Kulturen werden nach 0, 3, 20, 24, 48 und 72 Stunden entnommen, 5 Minuten lang bei 65 °C erhitzt, um die alkalische Phosphataseaktivität zu eliminieren, und sofort verwendet oder bei -20 °C gelagert. Mischungen, bestehend aus Verdünnungspuffer (25 ml), Assaypuffer (97 ml), Kulturmedien (25 ml) und 4-Methylumbelliferylphosphat (MUP, 1 mM, 3 ml) in jeder Vertiefung der 96-Well-Platten, werden 60 Minuten lang im Dunkeln bei Raumtemperatur inkubiert. Die Fluoreszenz des Produkts der SEAP/MUP wird bei 449 nm mit einem 96-Well-Plattenfluorometer nach Anregung bei 360 nm gemessen.
In vivo	JSH-23 (3 mg/kg) kehrt die Defizite der Nervenleitung und des Nervenblutflusses signifikant um, indem es Neuroinflammation verringert und die antioxidative Abwehr bei diabetischen Ratten verbessert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15280016/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20955790/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24418212/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21447040/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	β1 Integrin / Fibronectin / p-Src / Src / α-SMA / NF-κB	25170871
ELSIA	IL-6 / IL-23	28821374
Immunofluorescence	Draq5 / p65	31072360

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):