Omaveloxolone (RTA-408) NF-κB Inhibitor | CAS 1474034-05-3

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere NF-κB Inhibitoren	DCZ0415 BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	554.71	Formel	C₃₃H₄₄F₂N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1474034-05-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1(CCC2(CCC3(C(C2C1)C(=O)C=C4C3(CCC5C4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)C)NC(=O)C(C)(F)F)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (180.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (180.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (180.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.25mg/ml (2.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.7mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB Nrf2
In vitro	RTA 408 erhöht potent die Expression von Nrf2-Zielgenen und kehrt die IFNγ-vermittelte Suppression der Gclc-Expression in RAW 264.7-Zellen um. In einer Reihe von acht menschlichen Tumorzelllinien hemmt RTA 408 das Wachstum mit einem durchschnittlichen GI50-Wert von 260 nM und induziert Apoptose. RTA 408 hemmt auch NF-κB und aktiviert JNK in Tumorzellen.
In vivo	Bei Mäusen mit strahleninduzierter Dermatitis reduziert 1,0 % RTA 408 die epidermale und kollagene Verdickung deutlich, verhindert die dermale Nekrose und lindert Hautulzera vollständig. In Rattenhaut aktiviert RTA 408 Nrf2 und induziert zytoprotektive Gene. RTA 408 mildert auch das hämatopoetische akute Strahlensyndrom bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25897966/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24720753/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24362512/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25738896/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06054893	Not yet recruiting	Friedreich Ataxia	Biogen	November 1 2023	Phase 1
NCT05909644	Completed	Healthy Adult Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Celerion\|Q2 Solutions\|Altasciences Company Inc.\|Biogen	July 5 2023	Phase 1
NCT03902002	Completed	Hepatic Impairment	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	July 19 2019	Phase 1
NCT03931590	Completed	Healthy Male Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	April 11 2019	Phase 1
NCT03664453	Completed	Healthy	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	October 29 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Omaveloxolone (RTA-408) Nrf2-Aktivator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 554.71

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support