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Withaferin A (WFA) NF-κB Inhibitor

Name: Withaferin A (WFA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8587
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.S8587

Dieses aus Withania somnifera isolierte Steroidlacton hemmt die NF-κB-Aktivierung stark, indem es die Tumornekrosefaktor-induzierte Aktivierung der IκB-Kinase β über einen thioalkylierungsempfindlichen Redoxmechanismus verhindert. Es bindet auch an das Intermediärfilament (IF)-Protein Vimentin mit Antitumor- und Antiangiogenese-Aktivität.

Withaferin A (WFA) NF-κB Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 470.60

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere NF-κB Inhibitoren	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Andrographolide Evodiamine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	470.60	Formel	C₂₈H₃₈O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	5119-48-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (206.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.850mg/ml (10.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.210mg/ml (2.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB vimentin
In vitro	Withaferin A (WFA) hemmt die NFκB-Aktivierung stark, indem es die Tumornekrosefaktor-induzierte Aktivierung der IκB-Kinase β über einen thioalkylierungsempfindlichen Redoxmechanismus verhindert. Es bindet an das Intermediärfilament (IF)-Protein Vimentin, indem es dessen Cysteinrest kovalent modifiziert, der in der hochkonservierten α-helikalen Coiled-Coil-2B-Domäne vorhanden ist, und induziert in vitro die Aggregation von Vimentinfilamenten.
In vivo	Withaferin A (WFA) zeigt in einem Mausmodell für akute Entzündungen eindeutig entzündungshemmende Eigenschaften. Die durch Withaferin A induzierte Hemmung des Kapillarwachstums in einem Mausmodell der kornealen Neovaskularisierung ist bei Vimentin-defizienten Mäusen beeinträchtigt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17150968/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17584610/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01199250	Not yet recruiting	Lynch Syndrome\|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma\|Stage I Uterine Corpus Cancer\|Stage II Uterine Corpus Cancer\|Stage III Uterine Corpus Cancer\|Stage IV Uterine Corpus Cancer	Gynecologic Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)\|GOG Foundation	January 2100	--
NCT04432610	Withdrawn	Nebivolol Adverse Reaction	Clinical Hospital Center Zemun	January 2030	Phase 4
NCT06376812	Not yet recruiting	Elevated Blood Pressure\|Perimenopause	The University of Texas Medical Branch Galveston	May 2026	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):