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Enoxacin Topoisomerase Inhibitor

Kat.-Nr.S1756

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) ist ein oral wirksames Breitspektrum-Fluorchinolon-Antibiotikum, das durch Hemmung der bakteriellen DNA-Gyrase und Topoisomerase IV ein breites Spektrum von Infektionen behandelt.
Enoxacin  Topoisomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 320.32

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%
99.93

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 320.32 Formel

C15H17FN4O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 74011-58-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661 Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 32 mg/mL (99.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
In vitro
Enoxacin, ein als antibakterielle Verbindung verwendetes Fluorchinolon, verstärkt die Produktion von miRNAs mit Tumorsuppressorfunktionen durch Bindung an das miRNA-Biosyntheseprotein TAR RNA-binding protein 2 (TRBP). Diese Verbindung bindet an die aktive DNA-Stelle und verändert die Bruch-/Wiedervereinigungsaktivität des Enzyms. Sie stimuliert die Spaltung sowohl entspannter als auch supercoiled Formen der DNA in Abwesenheit von ATP, während CcdB die Spaltung nur nach vielen Zyklen ATP-abhängiger Brüche und Wiedervereinigungen induziert. Diese Chemikalie reduziert dosisabhängig die Anzahl der sich in Mausknochenmarkkulturen differenzierenden Osteoklasten, die mit 1,25-Dihydroxyvitamin D(3) stimuliert wurden, sowie Marker der Osteoklastenaktivität und die Anzahl der auf Knochenschnitten gebildeten Resorptionslakunen. Sie hemmt die Osteoklastenbildung in Konzentrationen, in denen die Osteoblastenbildung nicht verändert ist. Dieses Mittel reduziert dosisabhängig die Anzahl multinuklearer Zellen, die Tartrat-resistente saure Phosphatase (TRAP)-Aktivität exprimieren, die durch RANK-L-stimulierte Osteoklasten-Vorläufer produziert werden. Es hemmt die Osteoklastenbildung direkt, ohne die Zellviabilität zu beeinflussen, durch einen neuen Mechanismus, der Veränderungen in der posttranslationalen Verarbeitung und dem Transport mehrerer Proteine mit bekannten Rollen in der Osteoklastenfunktion beinhaltet. Diese Verbindung ist in der Lage, die Zellviabilität zu verringern, Apoptose zu induzieren, den Zellzyklus zu arretieren und die Invasivität von Prostatakrebs (PCa)-Zelllinien zu hemmen. Es ist auch wirksam bei der Wiederherstellung der globalen Expression von miRNAs in Prostatakrebs (PCa)-Zelllinien.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474295/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23644875/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04840823 Completed
Amyotrophic Lateral Sclerosis
McGill University|Weizmann Institute of Science|Apotex Inc.
March 26 2021 Phase 1|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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