INH1 Microtubule Associated Inhibitor

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S749301 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.65%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.65

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	308.40	Formel	C₁₈H₁₆N₂OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	313553-47-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	IBT 13131			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 61 mg/mL (197.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.750mg/ml (12.16mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Hec1
In vitro	INH1 reduziert die Assoziation von Hec1 mit dem Kinetochor und verringert den globalen Nek2-Proteinspiegel in Zellen. Diese Verbindung hemmt effektiv die Proliferation menschlicher Brustkrebszelllinien mit einem GI50 von 10-21 μM. Darüber hinaus übt es auch zelltötende Aktivität aus, teilweise durch Beeinträchtigung des Hec1/Nek2-Signalwegs für die Spindel-Checkpoint-Regulation.
Kinase-Assay	Bindungsassays
Kinase-Assay	Oberflächenplasmonenresonanz (SPR)-Assays werden bei 22,5 °C in HBSD-Puffer [10 mmol/L HEPES, 150 mmol/L NaCl, 0,1 % DMSO (pH 7,5)] auf Biacore 3000 durchgeführt. 6×His-Hec1 und GST-Nek2 werden gereinigt. NTA-Sensorchip oder Glutathion-modifizierter CM5-Chip werden verwendet, um His-Hec1 bzw. GST-Nek2 einzufangen. Das Fangniveau beträgt etwa 140 bis 180 Resonanzeinheiten (RU) bei einer Flussrate von 5 μL/min. Für den Bindungsassay werden die Chips nacheinander mit dieser Verbindung (1 oder 20 μmol/L) und dann mit Proteinen (50 μg/mL) behandelt. Die verbleibenden RUs werden aufgezeichnet und verarbeitet (Dreifachexperimente).
In vivo	INH1 (100 mg/kg i.p.) hemmt das Wachstum von Brusttumoren bei Mäusen mit MDA-MB-468 menschlichem Brustkrebs-Xenotransplantat.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18922912/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 308.40