Name: Granisetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1345
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	348.87	Formel	C₁₈H₂₄N₄O.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	107007-99-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C2CCCC1CC(C2)NC(=O)C3=NN(C4=CC=CC=C43)C.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

DMSO : 17 mg/mL (48.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 69 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
In vitro	Granisetron blockiert den verzögerten Gleichrichterstrom (IK) von isolierten Katzenherzmyozyten mit einer KD von 4,3 mM. Granisetron zeigt eine intrinsische Spannungsabhängigkeit, da die Blockade mit der Depolarisation zunimmt. Granisetron blockiert von der intrazellulären Seite an einer Bindungsstelle, die sich 10 % über das transmembranäre elektrische Feld befindet. Granisetron (3 mM) verlängert die Aktionspotentialdauer (APD) um etwa 30 % bei 0,5 Hz in isolierten Katzenherzmyozyten. Granisetron, aber nicht Ondansetron, konnte die Aktivierung mutmaßlicher 5-H-Autorezeptoren verhindern, was zu einer Abnahme der Serotoninfreisetzung durch die enterochromaffinen Zellen führte.
In vivo	Granisetron bietet einen erheblichen Vorteil gegen Cisplatin-induziertes Erbrechen bei Ferkeln, wobei einige Tiere sowohl in der akuten als auch in der verzögerten Phase vollständig geschützt sind. Granisetron (1 mg/kg, i.m.), dreimal täglich verabreicht, reduziert die durch Cisplatin induzierte Brech- und Würgereaktion an Tag 1 und 2 bei Katzen signifikant um 100,0 % bzw. 75,0 %. Granisetron oder Dexamethason verbessern die makroskopischen und histologischen Scores signifikant, reduzieren die Myeloperoxidase-Aktivität und verringern die kolonialen Spiegel entzündlicher Zytokine und Malondialdehyd bei Ratten. Granisetron verhindert nicht nur die durch Cholera-Toxin induzierte Nettoflüssigkeitssekretion im Jejunum, sondern hemmt auch proportional die 5-HT-Freisetzung in das Darmlumen von Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7834204/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8859001/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720646/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20154102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882387/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04918862	Completed	1mg Vs 3 mg of Granisetron	Cairo University\|Mohamed Yousry Mohamed\|Tamer Fayez Safan\|Tamer Mohamed Khair\|Mohamed Ahmed A. M.D.\|Islam Mohamed Sayed	January 8 2021	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Granisetron HCl 5-HT Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 348.87