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Irinotecan (CPT-11) Topoisomerase I Inhibitor

Kat.-Nr.S1198

Irinotecan ist ein Topoisomerase-I-Inhibitor für LoVo-Zellen und HT-29-Zellen mit einer IC50 von 15,8 μM bzw. 5,17 μM.

Irinotecan (CPT-11) Topoisomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 586.68

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HCT116	cytotoxicity assay	10 μM		DMSO	ID50=540 nM
VM46	cytotoxicity assay	10 μM		DMSO	ID50=220 nM
MCF-7ADR	cytotoxicity assay	10 μM		DMSO	ID50>500 nM
L1210	cytotoxicity assay				IC50=1.2 µM
RPMI8402	cytotoxicity assay	100 μM			IC50=570 nM
A-549	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50=6.528 μM
LOVO	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50=9.015 μM
MCF7	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50=17.403 μM
LS174T	Growth inhibitory assay			DMSO	IC50=1.16 μM
KB3-1	cytotoxicity assay				IC50=0.68 μM
KBV-1	cytotoxicity assay				IC50=40 μM
KBH5.0	cytotoxicity assay				IC50=7.4 μM
Hep G2	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=5.94 μM
Hep 3B	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50=4.73 μM
Hep 2.2.	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	IC50>10 μM
A549	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=4.61 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=1.14 μM
LOVO	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=4.99 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=17 μM
NCI60	Growth inhibitory assay			DMSO	GI50=14.1254 μM
H460	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.015 μM
PC-3	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.22 μM
HT29	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.004 μM
SK-MEL-2	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.1 μM
A375	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.004 μM
Malme-3M	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.2 μM
DU 145	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.2 μM
LNCaP	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.009 μM
IGROV-1	cytotoxicity assay			DMSO	IC50=0.03 μM
KB	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50=9.83 μM
KB-vin	cytotoxicity assay	~20 μM		DMSO	IC50>20 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	586.68	Formel	C₃₃H₃₈N₄O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	97682-44-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	(+)-Irinotecan,CPT-11			Smiles	CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)O)C2=NC5=C1C=C(C=C5)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	7%DMSO 1 93%Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.100mg/ml (3.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 70 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 930 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (10.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Irinotecan is a prodrug that is used to treat metastatic colorectal cancer.
Targets/IC₅₀/Ki	Topo I (LoVo, HT-29 cells)
In vitro	Irinotecan wird durch Carboxylesterasen zu SN-38 aktiviert, um mit seinem Target, Topoisomerase I, interagieren zu können. Diese Verbindung induziert bei ihrer IC50 in LoVo-Zellen und HT-29-Zelllinien ähnliche Mengen an spaltbaren Komplexen. SN-38 induziert eine konzentrationsabhängige Bildung von spaltbaren Komplexen, die sich in LoVo-Zellen und HT-29-Zelllinien nicht signifikant unterscheidet. Die Zellakkumulation dieser Chemikalie ist deutlich unterschiedlich und erreicht in HT-29-Zellen stets höhere Werte als in LoVo-Zellen. Der Lacton-E-Ring dieser Verbindung und SN-38 hydrolysiert reversibel in wässrigen Lösungen, und die Umwandlung zwischen den Lacton- und Carboxylatformen ist pH- und temperaturabhängig. Die Leber ist hauptsächlich für die Aktivierung dieses Wirkstoffs zu SN-38 verantwortlich. Bei gleichen Konzentrationen dieses Medikaments und SN-38-Glucuronid ist die Rate der Beta-Glucuronidase-vermittelten SN-38-Produktion höher als die, die aus dieser Verbindung in sowohl Tumor- als auch Normalgewebe gebildet wird. Es wird auch in Darm, Plasma und Tumorgeweben zu SN-38 umgewandelt. Dieser Wirkstoff ist in SCLC-Zelllinien signifikant aktiver als in NSCLC-Zelllinien, während bei SN-38 kein signifikanter Unterschied zwischen histologischen Typen beobachtet wird.
In vivo	In COLO 320 Xenografts induziert Irinotecan eine maximale Wachstumshemmung von 92 %. Eine Einzeldosis dieser Verbindung erhöht signifikant die Mengen an Topoisomerase I, die kovalent an die DNA im Magen, Zwölffingerdarm, Dickdarm und der Leber gebunden sind. Gleichzeitig zeigt die mit Irinotecan behandelte Gruppe signifikant höhere Mengen an DNA-Strangbrüchen in Kolonschleimhautzellen im Vergleich zur Kontrollgruppe.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914913/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16842384/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15182436/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9649129/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9033637/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21046105/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317751/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05854498	Recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	University of Wisconsin Madison\|Ipsen	October 13 2023	Phase 2
NCT05732129	Not yet recruiting	Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer	Fudan University	March 1 2023	Phase 2
NCT05731518	Recruiting	Small Cell Lung Cancer	Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd.	February 23 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT06003998	Recruiting	Colorectal Cancer\|Peritoneal Metastases	Catharina Ziekenhuis Eindhoven	December 27 2022	Phase 2
NCT05277766	Recruiting	Peritoneal Carcinomatosis\|Peritoneal Metastases\|Colorectal Cancer\|Small Bowel Cancer\|Appendix Cancer\|Gastric Cancer\|Pancreatic Cancer\|Bile Duct Cancer	University Hospital Ghent\|Kom Op Tegen Kanker\|University Ghent	November 21 2022	Phase 1
NCT05379790	Recruiting	Gastric Cancer\|Peritoneal Metastases	Erasmus Medical Center	May 25 2022	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):