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Manidipine 2HCl Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S2482

Manidipine 2HCl (CV-4093) ist eine HCl-Salzform von Manidipine, einem Calcium Channel Blocker mit einer IC50 von 2,6 nM, der klinisch als Antihypertensivum eingesetzt wird. Phase 4.
Manidipine 2HCl Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 683.62

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.57%
99.57

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 683.62 Formel

C35H38N4O6.2HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 89226-75-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CV-4093 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (146.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro
Bei einem Haltepotential von 37 mV verringert Manidipine den Ca2+-Strom bei Konzentrationen über 0,1 nM und hebt ihn bei 100 nM auf. Manidipine hemmt konzentrationsabhängig die Calcium-Konzentrations-Wirkungskurven. Manidipine hemmt die Koronararterie und die Nierenarterie mit pIC50-Werten von 9,3 nM bzw. 9,1 nM. Manidipine hemmt teilweise die sympathische Nervenaktivität und unterdrückt die mittlere arterielle Druckreaktion auf infundiertes Norepinephrin. Manidipine hemmt auch die Aldosteronsekretion. Manidipine erhöht sowohl den Harncalcium- als auch den Harnsäurespiegel. Darüber hinaus ist Manidipine in nanomolaren Konzentrationen wirksam bei der Modulation von Gentranskriptionen, die an entzündungsfördernden Veränderungen von Mesangialzellen beteiligt sind.
In vivo
Manidipine (3 mg/kg und 10 mg/kg, p.o.) senkt den systolischen Blutdruck in den drei Typen von hypertensiven Ratten dosisabhängig. Bei einer Dosis von 10 mg/kg senkt Manidipine den Blutdruck zwischen 1 Stunde und 3 Stunden nach der Verabreichung von Manidipine auf den normotensiven Wert; die antihypertensive Wirkung hielt mindestens 8 Stunden an. Wenn Manidipine in einer Dosis von 10 µg/kg verabreicht wird, wird die hypotensive Wirkung deutlich verstärkt. Manidipine hemmt potent den Ca-Einwärtsstrom, wenn das Potential bei -60 mV liegt. Manidipine hemmt konsistent den durch Depolarisation auf 0 mV ausgelösten Ca-Strom. Eine niedrige Konzentration von Manidipine (1-3 nM) verstärkt jedoch den durch den depolarisierenden Puls von -20 mV ausgelösten Ca-Strom, wenn das Membranpotential bei -80 mV gehalten wird. Die durch Manidipine induzierte Hemmung des Ca-Stroms entwickelt sich langsam und es werden über 10 Minuten benötigt, um die maximale Hemmung zu erreichen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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