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Manidipine 2HCl Calcium Channel inhibitor

Kat.-Nr.: S2482

Manidipine 2HCl (CV-4093) is a HCl salt form of Manidipine, which is a calcium channel blocker with IC50 of 2.6 nM, used clinically as an antihypertensive. Phase 4.
Manidipine 2HCl Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 683.62

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.57%
99.57

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 683.62 Formel

C35H38N4O6.2HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 89226-75-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CV-4093 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (146.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro
Bei einem Haltepotential von −37 mV verringert Manidipine 2HCl den Ca2+-Strom bei Konzentrationen über 0,1 nM und hebt ihn bei 100 nM auf. Manidipine 2HCl hemmt konzentrationsabhängig die Calciumkonzentrations-Antwortkurven. Manidipine 2HCl hemmt die Koronararterie und die Nierenarterie mit einem pIC50-Wert von 9,3 nM bzw. 9,1 nM. Manidipine 2HCl hemmt teilweise die sympathische Nervenaktivität und unterdrückt die Reaktion des mittleren arteriellen Drucks auf infundiertes Norepinephrin. Manidipine 2HCl hemmt auch die Aldosteronsekretion. Manidipine 2HCl erhöht sowohl das Harncalcium als auch die Harnsäure. Darüber hinaus ist Manidipine 2HCl in nanomolaren Konzentrationen wirksam bei der Modulation von Gentranskriptionen, die an entzündungsfördernden Veränderungen von Mesangialzellen beteiligt sind.
In vivo
Manidipine (3 mg/kg und 10 mg/kg, p.o.) senkt dosisabhängig den systolischen Blutdruck bei den drei Arten von hypertensiven Ratten. Bei einer Dosis von 10 mg/kg senkt Manidipine den Blutdruck zwischen 1 Stunde und 3 Stunden nach der Verabreichung von Manidipine auf das normotensive Niveau; die blutdrucksenkende Wirkung hielt für mindestens 8 Stunden an. Wenn Manidipine mit 10 μg/kg verabreicht wird, ist die blutdrucksenkende Wirkung deutlich verstärkt. Manidipine hemmt wirksam den Ca-Einstrom, wenn das Potenzial bei -60 mV liegt. Manidipine hemmt konsistent den durch Depolarisation auf 0 mV hervorgerufenen Ca-Strom. Eine niedrige Konzentration von Manidipine (1-3 nM) verstärkt jedoch den durch den Depolarisationsimpuls von -20 mV hervorgerufenen Ca-Strom, wenn das Membranpotenzial bei -80 mV gehalten wird. Die durch Manidipine induzierte Hemmung des Ca-Stroms entwickelt sich langsam und es dauert über 10 Minuten, um die maximale Hemmung zu erreichen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/