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YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Inhibitor

Name: YM-58483 (BTP2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8380
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S8380

YM-58483 (BTP2) ist ein Blocker des Store-operated Ca2+ entry (SOCE), der die Aktivierung nicht-erregbarer Zellen wie Lymphozyten reguliert.

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 421.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S838001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.9%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.9

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	421.32	Formel	C₁₅H₉F₆N₅OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	223499-30-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (199.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SOCE
In vitro	YM-58483 (auch bekannt als BTP2) ist ein selektiver SOCE-Blocker, der den durch Anti-CD3-Antikörper induzierten anhaltenden Ca2+-Einstrom in Jurkat-T-Zellen hemmt. Es kreuzreagiert nicht mit Voltage-operated Ca2+ entry, K+-Kanälen oder Cl−-Kanälen. Diese Verbindung unterdrückt die CRAC-, TRPC3- und TRPC5-Kanäle und erleichtert auch den TRPM4-Kanal. Es unterdrückt die Zytokinproduktion (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ usw.) und die Proliferation in T-Zellen in vitro. YM-58483 hemmt die Milzzellproliferation, die mit MLR assoziiert ist, indem es die NF-AT-Aktivierung über den anhaltenden Einstrom von extrazellulärem Ca2+ unterdrückt. Es hemmt potent die IL-2-Produktion und die NF-AT-gesteuerte Promotoraktivität, nicht aber die AP-1-gesteuerte Promotoraktivität in Jurkat-Zellen.
In vivo	YM-58483 (BTP2) zeigt hemmende Wirkungen auf verschiedene Arten von allergischen Asthma-Modellen, wie Atemwegsüberempfindlichkeit, frühe und späte Bronchokonstriktion und Antigen-induzierte Atemwegseosinophilie, mit der Reduktion von IL-4- und Leukotrienspiegeln in den Atemwegen von Ratten und Meerschweinchen. Es hemmt auch die Anti-Host-CTL-Antwort, die Expansion von Donor-T-Zellen und die IFN-γ-Produktion in GVHD-Mäusen. Diese Verbindung hemmt selektiv den Store-operated Ca²⁺ influx und beeinflusst nicht die basalen intrazellulären Ca²⁺-Spiegel. Es verursachte keine offensichtliche Veränderung der allgemeinen Aktivität bei Mäusen in Dosen bis zu 30 mg/kg p.o..
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18793756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707319/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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