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YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.: S8380

YM-58483 (BTP2) ist ein Blocker des Store-operated Ca2+ entry (SOCE), der die Aktivierung nicht-erregbarer Zellen wie Lymphozyten reguliert.
YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 421.32

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S838001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.90%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.90

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 421.32 Formel

C15H9F6N5OS

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 223499-30-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (199.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SOCE
In vitro
YM-58483 (also known as BTP2) is a selective SOCE blocker that inhibits anti-CD3 antibody-induced sustained Ca2+ influx in Jurkat T cells. It does not cross-react with voltage-operated Ca2+ entry, K+ channels, or Cl− channels. This compound suppresses the CRAC, TRPC3, and TRPC5 channels, and also facilitates the TRPM4 channel. It suppresses cytokine production (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, etc.) and proliferation in T cells in vitro. YM-58483 inhibits the spleen cell proliferation associated with MLR by suppressing NF-AT activation via sustained influx of extracellular Ca2+. It potently inhibits IL-2 production and NF-AT-driven promoter activity, but not AP-1-driven promoter activity in Jurkat cells.
In vivo
YM-58483 (BTP2) exhibits inhibitory effects on several types of allergic asthma models, such as airway hyperresponsiveness, early and late bronchoconstriction, and antigen-induced airway eosinophilia, with the reduction of IL-4 and leukotriene levels in the airways of rats and guinea pigs. It also inhibits the anti-host CTL response, donor T cell expansion, and IFN-γ production in GVHD mice. This compound selectively inhibits store-operated Ca²⁺ influx and does not affect baseline intracellular Ca²⁺ levels. It caused no apparent change in general activity in mice at doses up to 30 mg/kg, p.o..
Literatur