Name: Olanzapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2493
Rating: 5 (17 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	312.43975	Formel	C₁₇H₂₀N₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	132539-06-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera			Smiles	CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 D2 receptor
In vitro	Olanzapine interagiert mit wichtigen Rezeptoren, die bei Schizophrenie von Interesse sind, und weist eine nanomolare Affinität für dopaminerge, serotonerge, alpha-1-adrenerge und muskarinische Rezeptoren auf. Diese Verbindung hat ein Rezeptorprofil, das dem von Clozapin ähnelt: Sie ist an Dopamine Receptor-Subtypen relativ unselektiv und zeigt eine Selektivität für mesolimbische und mesokortikale gegenüber striatalen Dopaminbahnen (Elektrophysiologie; Fos).
In vivo	Olanzapine ist ein potenter Antagonist an DA-Rezeptoren (DOPAC-Spiegel; Pergolide-stimulierte Erhöhungen des Plasma-Kortikosterons) und 5-HT Receptor (Quipazin-stimulierte Erhöhungen des Kortikosterons), aber schwächer an alpha-adrenergen und muskarinischen Rezeptoren. Diese Verbindung, kombiniert mit Fluoxetin, führt zu robusten, anhaltenden Erhöhungen der extrazellulären Spiegel von Dopamin ([DA](ex)) und Noradrenalin ([NE](ex)) um bis zu 361 % bzw. 272 % des Ausgangswertes im präfrontalen Kortex von Ratten, die signifikant größer sind als bei jedem Medikament allein. Es erhöht dosisabhängig bei 0,5 mg/kg, 3 mg/kg und 10 mg/kg (s.c.) die extrazellulären Dopamin (DA)- und Noradrenalin (NE)-Spiegel im präfrontalen Kortex, Nucleus accumbens und Striatum von Ratten. Diese Chemikalie erhöht auch die extrazellulären Spiegel eines DA-Metaboliten, DOPAC, und die Gewebekonzentrationen eines freigesetzten DA-Metaboliten, 3-Methoxytyramin. Es führt zu einer 8-11%igen Reduzierung des mittleren Frischhirngewichts sowie des Frischgewichts und Volumens des linken Großhirns bei Makaken. Dieses Mittel führt zu erheblichen Zunahmen der Adipositas: erhöhter Gesamtkörperfettanteil, der deutliche Zunahmen der subkutanen und viszeralen Fettdepots widerspiegelt. Es führt zu einer ausgeprägten hepatischen Insulinresistenz.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9265914/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10942849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551772/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06288854	Not yet recruiting	Weight Gain	Rajavithi Hospital	April 3 2024	Not Applicable
NCT06319170	Recruiting	Schizophrenia Schizoaffective Disorder	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1
NCT06315283	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 20 2024	Phase 1
NCT06253546	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Olanzapine 5-HT Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 312.43975

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support