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Ondansetron HCl 5-HT Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S1390

Ondansetron HCl ist ein Serotonin-5-HT3-Rezeptor-Antagonist, der zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird, die durch Krebschemotherapie und Strahlentherapie verursacht werden.
Ondansetron HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 329.82

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%
99.88

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 329.82 Formel

C18H19N3O.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 99614-01-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GR 38032F,SN 307 Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 166 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
5-HT3
In vivo

Ondansetron verringert die Intensität von Entzugserscheinungen wie erhöhter Defäkation, Springen und „Wet-Dog-Shakes“, erhöht die durch präzipitierten Entzug verringerten nozizeptiven Schwellenwerte, bewirkt jedoch keine Veränderung bei Harndrang, rektaler Temperatur oder Speichelfluss. Ondansetron und Granisetron verbessern signifikant die Magenentleerung von Glasperlen und verbessern die Cisplatin-induzierte Verlangsamung der Magenentleerung bei Ratten. Ondansetron zeigt bei Mäusen ein biphasisches Dosis-Wirkungs-Profil, wobei antidepressiva-ähnliche Effekte bei 0,1 mg/kg in den Forced Swim- und Tail Suspension-Tests ihren Höhepunkt erreichen. Eine Vorbehandlung mit Ondansetron verstärkt die antidepressiven Wirkungen von Fluoxetin und Venlafaxin, beeinflusst jedoch nicht die Wirkungen von Desipramin oder 8-Hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin. Ondansetron (10 mg/kg) kehrt Hyperaktivität im Open Field um und verringert den Prozentsatz des Eintrags und die Verweildauer in offenen Armen im Elevated Plus Maze. Ondansetron, ein selektiver und potenter 5HT3-Rezeptor-Antagonist, ist bei einer Dosis von 0,01 mg/kg, aber nicht bei 0,1 mg/kg, wirksam bei der Blockierung der Amphetamin-induzierten LI-Störung. Ondansetron ist in der Lage, die Zunahme der Dopaminaktivität zu mildern, die pharmakologisch mit Amphetamin erzeugt wird, ohne die basale Dopaminaktivität zu beeinflussen. Ondansetron erleichtert die Leistung bei jungen erwachsenen und gealterten Tieren und hemmt eine Beeinträchtigung der Habituation, die durch Scopolamin, Elektroläsionen oder Ibotensäureläsionen des Nucleus basalis magnocellularis induziert wird. Ondansetron und Arecolin antagonisieren eine Scopolamin-induzierte Beeinträchtigung.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855229/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2140610/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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