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Ondansetron HCl 5-HT Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S1390

Ondansetron HCl ist ein Serotonin-5-HT3-Rezeptor-Antagonist, der zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird, die durch Krebschemotherapie und Strahlentherapie verursacht werden.
Ondansetron HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 329.82

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.88%
99.88

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 329.82 Formel

C18H19N3O.HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 99614-01-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GR 38032F,SN 307 Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 166 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT3
In vivo

Ondansetron decreases the intensity of withdrawal signs such as increased defecation, jumping and wet-dog shakes, elevated the nociceptive threshold values which are decreased by precipitated withdrawal, but produces no change in urination, rectal temperature or salivation. Ondansetron and granisetron significantly enhances gastric emptying of glass beads and improves cisplatin-induced slowing of gastric emptying in rats. Ondansetron exhibits a biphasic dose-response profile in mice, with antidepressant-like effects peaking at 0.1 mg/kg, in the forced swim and tail suspension tests. Ondansetron pretreatment augments the antidepressant effects of fluoxetine and venlafaxine but does not influence the effects of desipramine or 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin. Ondansetron (10 mg/kg) reverses hyperactivity in the open field, and decreases the percentage entry and time spent in open arms in the elevated plus maze. Ondansetron, a selective and potent 5HT3 receptor antagonist, is shown to be effective at blocking the amphetamine-induced disruption of LI at a dose of 0.01 mg/kg, but not at 0.1 mg/kg. Ondansetron is able to attenuate increases in dopamine activity, produces pharmacologically with amphetamine without affecting baseline dopamine activity. Ondansetron facilitates performance in young adult and aged animals, and inhibits an impairment in habituation induced by scopolamine, electrolesions or ibotenic acid lesions of the nucleus basalis magnocellularis. Ondansetron and arecoline antagonizes a scopolamine-induced impairment.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855229/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2140610/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
 February 1 2024 Phase 2