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Org 27569 Cannabinoid Receptor Agonist

Name: Org 27569
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1534
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S1534

Org 27569 ist ein allosterischer Modulator des Cannabinoid CB1 Rezeptors, der einen CB1 Rezeptorzustand induziert, der durch eine erhöhte Agonistenaffinität und eine verringerte inverse Agonistenaffinität gekennzeichnet ist.

Org 27569 Cannabinoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.95

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Qualitätskontrolle

Charge: S153401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.72%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.72

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	409.95	Formel	C₂₄H₂₈ClN₃O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	868273-06-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (200.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Traps the receptor in a distinct agonist-bound, but non-signaling conformational state.
Targets/IC₅₀/Ki	CB1
In vitro	Org 27569 ist ein allosterischer Modulator des CB1-Cannabinoidrezeptors. Es erhöht die Bindung des CB1-Rezeptoragonisten signifikant und bewirkt eine signifikante Verringerung der spezifischen Bindung des CB1-Rezeptor-Inversagonisten.Diese Verbindung induziert die Bindung eines CB1-Agonisten mit hoher Affinität, die Rezeptorinternalisierung und die nachgeschaltete ERK-Phosphorylierung. Der allosterische Ligand fördert die Bindung von Agonisten an CB1, blockiert jedoch die durch den Agonisten induzierten Konformationsänderungen in TM6. Er hält den Rezeptor in einem eindeutigen, agonistengebundenen, aber nicht signalgebenden Konformationszustand gefangen.
Kinase-Assay	Gleichgewichtsbindungsassays.
Kinase-Assay	Bindungsassays werden mit dem CB1-RezeptorAgonisten [³H]CP 55.940 (0,7 nM) und dem CB1-RezeptorAntagonisten [³H]SR 141716A (1,2 nM), 1 mg/ml BSA und 50 mM Tris-Puffer mit 0,1 mM EDTA und 0,5 mM MgCl_₂, pH 7,4, in einem Gesamtassayvolumen von 500 μl. Die Bindung wird durch Zugabe von Maushirnmembranen (30 μg) initiiert. Die Assays werden 60 Minuten lang bei 37 °C durchgeführt, bevor sie durch Zugabe von eiskaltem Waschpuffer (50 mM Tris-Puffer und 1 mg/ml BSA) und Vakuumfiltration unter Verwendung eines 24-Well-Probenahmeverteilers und Whatman GF/B-Glasfaserfiltern, die 24 Stunden lang bei 4 °C in Waschpuffer getränkt wurden, beendet werden. Jedes Reaktionsröhrchen wird fünfmal mit einer 4-ml-Aliquote Puffer gewaschen. Die Filter werden 60 Minuten lang im Ofen getrocknet und dann in 5 ml Szintillationsflüssigkeit gegeben, und die Radioaktivität wird durch Flüssigszintillationsspektrometrie quantifiziert. Die spezifische Bindung ist definiert als die Differenz zwischen der Bindung, die in Gegenwart und Abwesenheit von 1 μM Konzentrationen des entsprechenden unmarkierten Liganden auftrat, und beträgt 70 bis 80 % der Gesamtbindung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22343625/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22846992/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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